Singulyar® - Valium Valium

Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză, croscarmeloză sodică, giproloza, stearat de magneziu.

Compoziție coajă: giproloza, hipromeloză, dioxid de titan, coloranți, oxid roșu de fier și oxid de fier galben, ceară carnauba.

7 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
7 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
7 buc. - blistere (4) - cutii de carton.

grup clinico farmacologic

antagonist al receptorului leukotrienei. Medicament pentru tratamentul astmului bronșic și rinită alergică.

Înregistrare №№

Tab. Valium. tablete, 10 mg de 7, 14 sau 28 de bucăți. - P №016104 / 01, 15.04.05

efecte farmacologice

antagonist al receptorului leukotrienei. Montelukast inhibă cisteinil leukotriene căilor respiratorii receptorii epiteliale, prezentând în același timp capacitatea de a inhiba bronhoconstricția din cauza inhalării-cisteinil leucotrienă LTD4 la pacienții cu astm bronșic. Doza de 5 mg este suficientă pentru ameliorarea bronhospasmului indus de LTD4. Utilizarea montelukastului la doze mai mari de 10 mg / zi, 1 ora / zi, nu crește eficacitatea medicamentului.

Montelukast cauzele Bronhodilatarea în decurs de 2 ore de la ingestie și pot completa Bronhodilatarea induse beta2 -adrenomimetikami.

Farmacocinetica

După ingerarea montelukast este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Admiterea alimentară normală nu afectează Cmax în plasmă și biodisponibilitatea filmate tablete și tablete masticabile. La adulți, în comprimatele filmate de repaus alimentar, 10 mg nivele plasmatice Cmax atinsă după 3 ore. Biodisponibilitatea orală este de 64%.

După administrarea orală a medicamentului pe stomacul gol sub formă de tablete masticabile, la o doză de 5 mg la adulți Cmax este atinsă în 2 ore. Biodisponibilitatea este de 73%.

Montelukast legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 99%. medie Vd de 8-11 litri.

La o singură doză de medicament sub formă de tablete, tablete filmate, 10 mg 1 dată / zi observat moderată (aproximativ 14%) cumulul substanței active în plasmă.

Montelukast este metabolizat în ficat. Atunci când este utilizat în concentrație terapeutică doze de metaboliților montelukastului în plasmă la starea de echilibru nu este determinată la adulți și copii.

Se presupune că în metabolizarea montelukastului implicate izozime citocromului P450 (3A4 și 2C9) în care, la concentrații terapeutice montelukast nu inhibă izoenzimele citocromului P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 și 2D6.

T1 / 2 Montelukast la adulți tineri sănătoși variază de la 2,7 la 5,5 ore. Clearance-ul montelukast în adult mediu sănătos de 45 ml / min. După administrarea orală de montelukast 86% excretat în fecale în 5 zile și mai puțin de 0,2% - în urină, ceea ce confirmă faptul că montelukastul și metaboliții săi sunt excretați aproape exclusiv cu bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica montelukast reține în mod substanțial liniară atunci când se administrează mai mult de 50 mg.

La primirea montelukastului în dimineața și seara diferențele farmacocinetica a fost observată.

Farmacocinetica montelukastului la femei și bărbați are un caracter similar.

Ingestia de tablete, comprimate filmate, 10 mg 1 dată / zi profilul farmacocinetic și au o biodisponibilitate similară la pacienții vârstnici și tineri.

Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară severitate și manifestările clinice ale cirozei marcat incetinirea metabolismului montelukastului la moderată, însoțită de o creștere a ASC de aproximativ 41%, după o singură doză de medicament la o doză de 10 mg. Excreția de montelukast pentru acești pacienți este oarecum crescută comparativ cu subiecții sănătoși (T1 / 2, în medie, 7,4 ore). Modificarea dozei montelukast pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severitate moderată nu este necesară. despre natura farmacocineticii datelor montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scala Child-Pugh) nu.

Nu a existat nici o diferență clinic efecte farmacocinetice relevante din pacienți, în funcție de cursa.

Indicații de utilizare a medicamentului

Prevenirea și tratamentul pe termen lung al astmului la adulți și copii cu vârsta de 2 ani și peste, inclusiv:

- prevenirea timpul zilei și pe timp de noapte simptome;

- tratamentul astmului la pacienții cu hipersensibilitate la aspirina;

- prevenirea bronhospasmului indus de efort.

Relief de zi și pe timp de noapte simptomelor rinitei alergice sezoniere (adulți și copii cu vârsta de 2 ani și peste) și perene rinita alergica (adulți și copii cu vârsta de 2 ani și peste).

regim de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală o dată / zi, independent de ingestia de alimente. Pentru tratamentul astmului bronsic Singulair ® ar trebui să fie luate în seara. In tratamentul medicamentos rinitei alergice pot fi luate în orice moment al zilei. Atunci când sunt combinate patologie (astm bronșic și rinită alergică), medicamentul trebuie administrat seara.

Adulți și adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste, medicamentul este prescris într-o doză de 10 mg (1 comprimat. Comprimate filmate) / zi.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani sunt administrate într-o doză de 5 mg (1 tab. Chewing) / zi. Selectarea dozei în această grupă de vârstă nu este necesară.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 letdlya tratamentul astmului bronșic și / sau rinită alergică, medicamentul este administrat într-o doză de 4 mg (1 tab. Chewing) / zi.

Efectul terapeutic al Singulair ® pe indicatori care reflectă pentru astm, dezvoltat pentru prima zi. Pacientul trebuie să continue să ia Singulair ® atât în ​​timpul realizării unui control al simptomelor de astm bronșic și în perioada de exacerbare.

Pentru pacienții mai în vârstă, pacienții cu insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată. și în funcție de sexul o ajustare specială a dozei este necesară.

Singulair ® poate fi adăugat la tratamentul bronhodilatatoare si corticosteroizi inhalatori.

efect secundar

Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, erupții cutanate, prurit, urticarie; foarte rar - infiltrarea eozinofilică a ficatului.

CNS: vise neobișnuite vii, halucinații, somnolență, iritabilitate, agitație incluzând comportament agresiv, oboseala, ideație suicidară și comportament suicidar (siutsidalnost), insomnie, parestezii / hipoestezie, durere de cap; Foarte rar - convulsii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale; rar - hepatita colestatică, leziuni hepatocitară, de multe ori cu terapia medicamentoasă concomitentă sau boală hepatică (alcoolice și alte forme de hepatită).

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgii inclusiv crampe musculare.

Reacții dermatologice: eritem nodos, tendința de a-echimoze (hematom).

Altele: o tendință de sângerare crescută, palpitații, edem, la copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani - sete.

In general, Singulair ® a fost bine tolerata. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și de obicei nu au necesitat întreruperea tratamentului. Incidența globală a efectelor adverse raportate atunci când sunt utilizate Singulair ®. comparabilă cu cea a placebo.

Contraindicații la utilizarea medicamentului

- Copiii sub 2 ani;

- hipersensibilitate la medicament.

Utilizarea ficatului uman

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ajustarea ușoară sau moderată, doza specială este necesară.

despre natura farmacocineticii datelor montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scala Child-Pugh) nu.

Utilizarea în funcție renală

Pentru pacienții cu insuficiență renală, este necesară o ajustare a dozei speciale.

Sarcina și alăptarea

Singulair ® trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Măsuri de precauție

Singulair ® nu este recomandat pentru tratamentul atacurilor acute de astm. La pacienții acute de astm bronșic trebuie administrat medicamente pentru terapie și de avertizare a atacurilor acute ale bolii.

Pacienții cu astm bronșic ar trebui să efectueze întotdeauna medicamente de urgență (agoniști scurt-β-adrenergici inhalatori).

Pentru ameliorarea unui atac acut de astm dupa droguri efort fizic utilizat pentru ameliorarea atac, și anume agoniști inhalatori scurt β-adrenergici. Tratamentul Singulair ® nu garantează prevenirea absolută a exacerbări.

În timpul exacerbarea astmului și nevoia de ventuze medicamente de urgență (inhalat agoniști scurt β-adrenergici) Singulair ® întrerupeți administrarea de droguri nu ar trebui să fie.

Doza aplicată simultan cu SINGULAIR ® glucocorticosteroizi inhalatori poate fi redusă treptat sub supraveghere medicală. Nu ar trebui să fie înlocuit brusc SINGULAIR ® terapia cu corticosteroizi pe cale inhalatorie sau orală.

Pacienții cu alergie la aspirina confirmat și de alte AINS în cazul în care perioada de tratament Singulair ® evita contactul cu aceste medicamente ca Singulair ®. îmbunătățirea funcției pulmonare la pacienții cu astm bronșic alergic, cu toate acestea, nu împiedică bonhoconstricția datorită acțiunii AINS.

Reducerea doza de corticosteroizi sistemice la pacienții tratați cu antiastmatice incluzând antagoniști ai receptorilor de leucotrienă, urmate în cazuri rare, apariția uneia sau mai multora dintre următoarele fenomene: eozinofilie, purpură, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și / sau neuropatie, uneori diagnosticată ca sindrom Churg-Strauss - vasculita eozinofilice sistemice. Deși cauzalitatea acestor fenomene nedorite terapiei cu antagoniști ai receptorilor de leucotriene nu a fost constatată, reducând în același timp doza de corticosteroizi sistemici la pacienții tratați cu Singulair ®. de îngrijire ar trebui să fie luate pentru a efectua observația clinică relevantă.

Diferențele de vârstă privind eficacitatea și profilul de siguranță al SINGULAIR ® nu este dezvăluit.

Pacienții cu fenilcetonurie trebuie informați că în guma 1 comprimat conține cel puțin 1,2 mg de aspartam.

Efecte asupra capacității de a managementul rutiere și utilaje de exploatare

Nu există nici o dovadă că recepția Singulair ® afectează capacitatea de a conduce o mașină sau au fost identificate mecanisme în mișcare.

supradoză

Simptomele SINGULAIR ® pacienții cu supradozaj cu pacienții cu astm bronsic cronic atunci când este utilizat într-o doză mai mare de 200 mg / zi, timp de 22 săptămâni și la o doză de 900 mg / zi - de 1 săptămână, nu au fost identificate.

Au fost raportate cazuri de supradozaj acut de montelukast la copii (la o doză de cel puțin 150 mg / zi). Datele clinice și de laborator, în același timp, să demonstreze conformitatea Singulair ® profil de siguranță în profilul de siguranță pentru copii la adulți și pacienți vârstnici. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost sete, somnolență, midriază, hiperkinezie și dureri abdominale.

Tratament: terapie simptomatică.

Datele privind posibila eliminarea montelukast prin dializă peritoneală sau absent hemodializa.

interacțiuni medicamentoase

Cand bronhodilatatoarele ineficienta ca monoterapie pentru tratamentul astmului bronșic poate fi adăugat Singulair ®. În cazul în care efectul terapeutic (de obicei după prima doză) în timpul tratamentului cu bronhodilatatoare SINGULAIR ® doza poate fi redusă treptat.

Montelukast ® tratament asigură un efect terapeutic suplimentar la pacienții tratați cu glucocorticosteroizi inhalatori. La atingerea stabilizarea pacientului poate fi redus doze de corticosteroizi. corticosteroizi, doza trebuie redusă treptat, sub supraveghere medicală. Unii pacienți care au primit corticosteroizi inhalatori pot fi complet anulate. Nu recomandăm terapia de substituție cu ascuțite inhalatori numirea Singulair glucocorticosteroizi ®.

In studiile in vitro au constatat că montelukast inhibă izoenzima CYP2C8. Cu toate acestea, în studierea interacțiunilor medicamentoase in vivo montelukast și rosiglitazonă (metabolizata care implică izoenzima CYP2C8) nu este primit confirmarea montelukast izoenzimă inhibarea CYP2C8. Astfel, în practica clinică, nu ar trebui să influențeze montelukast metabolizarea mediată de CYP2C8 a anumitor medicamente, inclusiv paclitaxel, rosiglitazonă, repaglinida.

Condiții și termeni

Lista B. comprimate masticabile 5 mg și comprimate filmate, 10 mg trebuie să fie protejat de umiditate și lumină, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. Masticabil comprimat de 4 mg trebuie depozitat într-un loc uscat și întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C și 30 ° C Termenul de valabilitate al tabletelor de mestecat - 2 ani; comprimate filmate - 3 ani.

Medicamentul trebuie să fie depozitate la îndemâna copiilor.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

baza de prescriptie de droguri.