Diazepam, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, comentarii

Descrierea substanței active diazepam / Diazepam.

Formula: C16H13ClN2O, denumire chimică: 7-clor-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-onă.






Grupa farmacoterapeutică: agenți neurotrope / antiepilepticele; medicamente care afectează transmisia neuromusculară; anxiolitice / derivate benzodiazepina.
Actiunea farmacologica: anticonvulsivant, anxiolitic, relaxant muscular centrala, sedativ, hipnotic.

proprietăți farmacologice

Diazepam actioneaza asupra receptorilor benzodiazepinici specifici, care sunt situate în complexul postsinaptici receptorului GABAa în talamus, sistemul limbic, neuronii corn lateral hipotalamus ale măduvei spinării, ascendent activarea formarea reticulară a trunchiului cerebral. Crește sensibilitatea receptorilor GABA la GABA, aceasta determină creșterea frecvenței de deschidere a canalelor în membrana plasmatică a neuronilor la ionii de clor primite. Toate acestea conduc la o creștere a acțiunii de frânare a interneuronilor GABA și inhibarea transmiterii în sistemul nervos central. Efectele antianxioase sunt capacitatea de a elimina frica, neliniste interioara, tensiune, anxietate. Ea are efecte amnezice și anti-panică. In tratamentul tulburarilor de somn utilizarea diazepam ca un ajutor de somn avantajos atunci când în același timp necesitatea de a primi și a efectelor anxiolitice pe tot parcursul zilei. Central efect relaxant muscular este datorat inhibării reflexelor spinale polisinaptice. Diazepam are un efect anticonvulsivant pronunțat, care este utilizat pentru tratamentul epilepsiei echivalenților paroxysms mentale ale convulsiv, pentru îndepărtarea status epilepticus. In acuta diazepamului sevraj la alcool usureaza simptomele de excitare, tensiune nervoasă, neliniște, anxietate, tremor, de asemenea, reduce simptomele și posibilitatea de apariție de delir acut, inclusiv halucinații. Diazepam este eficace la adulți în condiții de administrare parenterală, în condiții acute, care sunt însoțite de convulsii, agitație și alte simptome. Efectul sedativ apare atunci când se administrează intravenos în câteva minute, atunci când se administrează intramuscular la 30-40 de minute. După ameliorarea manifestărilor acute ale bolii mai diazepamului utilizate în interior. In anestezice diazepam utilizate pentru a reduce frica, stresul, anxietatea și reacția acută la stres înaintea intervenției chirurgicale și înainte de complex (inclusiv diagnostic) intervenții în chirurgie și terapie. În aceste din urmă cazuri diazepamul poate reduce amintirile pacientului de proceduri care efectuează (cateterism cardiac, cardioversiune, reducerea dislocare, procedurile endoscopice, repoziționarea fragmente osoase, ligatura rănilor de arsuri, biopsie, etc.). Diazepamul crește eficiența inducerii anesteziei, pragul durerii, presiunii intraoculare, are proprietăți antiaritmice, scade tensiunea arterială (când introducerea rapidă pe cale intravenoasă). Reduce secreția de acid gastric în timpul nopții.
In experimente sa demonstrat că ingestia de diazepam egal LD50 1240 mg / kg la șobolan și 720 mg / kg la șoareci. Reproducere studiu la șobolani folosind diazepamului la doze de până la încrucișarea 100, 80, 10, 1 mg / kg PO pentru 60-228 zile au arătat că, în doze de 100 mg / kg a scăzut numărul de supraviețuire de sarcini și a puilor. Dozele mai mici de 100 mg / kg, nu a avut nici un efect asupra supraviețuirii neonatale. In studiile efectuate la iepuri, folosind diazepamului la doze de 8, 5, 2, 1 mg / kg din 6 până în ziua a 18-a sarcinii nu a fost obținută teratogennnyh efectele și efectele adverse asupra reproducerii. Rapid si bun (aproximativ 75% din doza) cu ingestie este absorbit în tractul gastro-intestinal. După injectarea intramusculară este absorbit complet, dar mai încet decât în ​​caz de înghițire. Atunci când se administrează intrarectal soluție diazepamului se absoarbe rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 0,5-2 ore (după administrarea orală), iar după 0,5-1,5 ore (atunci când este administrat intramuscular). Când primiți concentrația zilnică de echilibru din sânge se realizează după 5 zile - 2 săptămâni. In ficat, diazepam (aproximativ 99%) este biotransformare, format și metaboliții activi farmacologic: dezmetildiazepam oxazepam (nordiazepam) și temazepam. Diazepam din metaboliții săi activi se leagă de proteinele plasmatice (diazepam aproximativ 98%) traversează placenta, bariera hematoencefalică se găsesc în laptele matern. Volumele de distribuție a medicamentului la echilibru egal cu 0,8-1,0 l / kg. Perioada poluraspredeleniya este de până la 3,2 ore. La adulți, timpul de înjumătățire plasmatică este egal cu 20-70 ore (diazepam), 30-100 ore (pentru nordiazepama) 9,5-12,4 ore (pentru temazepam), 5-15 ore (pentru oxazepam); la nou-născuți, vârstnici și la pacienții cu boli hepatice pot fi crescute; în insuficiența renală nu se schimbă. Clearance-ul diazepamului este de 20-30 ml / min. Scrie în principal rinichi (până la 2% neschimbat, aproximativ 70% sub formă de metaboliți) și fecale (aproximativ 10%). Cu acumulare note de aplicare repetată a diazepamului metaboliților săi activi în plasmă.

indicatii diazepamul

Ca un sedativ, anxiolitic și hipnotic - în psihiatrie și neurologie. tot felul de tulburări de anxietate, inclusiv psihopatii, nevroze, stări psihopatice și nevroza cum ar fi, care sunt însoțite de frică, anxietate, stres emoțional, iritabilitate crescută; perturbând sindromul cu leziuni cerebrale organice, incluzând bolile cerebrovasculare, bolile psihice endogene, inclusiv schizofrenia; tulburări de stat paranoic-halucinatorii, intruziv, senesto-hipocondriace și fobice; tulburări de stimulare motorie și somatovegetativnye de diferite origini; tulburări de somn; dureri de cap de tensiune; Sindromul vertebrale; sindromul de retragere;
Pediatrie: nevroze și stări nevrotice, care sunt însoțite de anxietate, stres emoțional, frica, iritabilitate, tulburări de somn, dureri de cap, enurezis, comportament și tulburări de dispoziție;
în cardiologie: infarct miocardic, angină pectorală, hipertensiune;






in chirurgie si anestezie: premedicatie imediat înainte și o zi înainte de operație și proceduri chirurgicale endoscopice, ca o componentă a unui anestezic de inducție combinată a anesteziei;
în ginecologie și obstetrică: eclampsie, travaliu prematur, de relief în muncă, dezlipire prematură a placentei; menstruale și menopauză tulburări psihosomatice;
în eczeme dermatologie si de alte boli care sunt însoțite de iritabilitate, senzație de mâncărime.
Ca epilepsie anticonvulsivant, convulsii recurente severe sau status epilepticus, tetanos.
Ca agent relaxant muscular: spasme de origine centrală, care sunt asociate cu leziuni ale măduvei spinării sau a creierului; spasme musculare scheletice in trauma; bolile spastice prevede la punctele de sprijin și de mișcare sistem - miozita, artrita cronică progresivă, artrita, bursita, spondilita reumatoidă; artroza, care este însoțită de o tensiune a mușchilor scheletici.

Dozarea și doza de diazepam

Diazepam este utilizat intravenos, oral, rectal, intramuscular. Mod, și setați doza strict individual. Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză eficace, ceea ce corespunde unei boli specifice. De obicei doza la adulți pentru administrare orală cuprind: inițial - 5-10 mg pe zi - 5-20 mg, lucrarea maximă - 20 mg, 60 mg zilnic maxim, luând din masă, se spală cu apa. Atunci când se administrează intramuscular sau intravenos la adulți medie 10 mg unică medie doza zilnică - 30 mg, activitatea maximă - 30 mg, cu un maxim de 70 mg pe zi. Durata de utilizare a diazepamului parenteral nu trebuie să fie mai mult de 3-5 zile (și apoi, dacă este necesar, medicamentul este luat pe cale orală), durata totală a tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil și să nu depășească 2-3 luni. Creșterea duratei tratamentului mai mult de 2-3 luni este posibilă numai după o reevaluare atentă a pacientului. Înainte de a re-tratament au nevoie de o pauză de cel puțin 3 săptămâni. Durata tratamentului și doza pentru copii ales în mod individual, în funcție de greutatea corporală, vârsta și natura bolii. Pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să înceapă tratamentul cu doze mai mici. Anulează tratament ar trebui, treptat, sub supraveghere medicală.
diazepamul Când Pierdute trebuie să contacteze imediat medicul dumneavoastră.
Trebuie amintit că stresul sau anxietatea, care sunt asociate cu stresul de zi cu zi, de obicei, nu necesită tratament cu anxiolitice.
Nu poate fi amestecat în aceeași seringă diazepam și alte medicamente. Introducere IV trebuie efectuată lent și într-o venă mare, controlul funcției respiratorii. Ar trebui să evite contactul cu soluția în spațiu extravazare și în artere. Nu este necesar să se efectueze o combinație de depresie cu benzodiazepine anxietate în monoterapie (posibile tentative de suicid). Din cauza posibilității reacțiilor paradoxale, incluzând comportament agresiv, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tulburări de comportament și de personalitate (astfel de reacții sunt mai frecvente la copii și la vârstnici), atunci când acestea apar, medicamentul răsturnat. În timpul tratamentului cu diazepamul nu pot bea băuturi alcoolice. Nu utilizați la drivere de muncă și persoanele a căror muncă necesită reacții fizice și psihice rapide, dar, de asemenea, datorită concentrației ridicate de atenție. Utilizarea diazepamului la pacienții cu vârsta sub 14 ani sunt permise numai în cazuri justificate în mod clar, durata tratamentului trebuie sa fie minim.
Când utilizați diazepam poate dezvolta dependență și formarea de dependență fizică și psihică. Posibilitatea dependenței crește cu doze mai mari și cu durată crescută a tratamentului, iar pacienții care au antecedente de alcool și dependența de droguri. Anularea medicamentului ar trebui să fie treptat, prin scăderea dozei pentru a reduce posibilitatea de rebound-un sindrom și simptome de sevraj. Cu o ridicare bruscă a medicamentului după acceptarea sau utilizarea unor doze mari pe termen lung există un sindrom de retragere (musculare si dureri de cap, anxietate, agitație, confuzie, convulsii, tremor), în cazuri severe - halucinații, depersonalizare, crize epileptice. Sindrom tranzitoriu în cazul în care a reînnoit într-o formă mai pronunțată acele simptome care au provocat utilizarea diazepamului, (recul sindrom), iar anularea poate fi însoțită de neliniște, modificări de dispoziție și alte tulburări.
Odată cu utilizarea prelungită a diazepamului ar trebui să monitorizeze periodic de ficat și imagine sângele periferic. Dozele mai mari de 30 mg în decurs de 15 de ore înainte de nașterea unui nou-născut poate provoca apnee, hipotermie, hipotensiune arterială, respingerea piept și alte simptome. Există cazuri de dependență de benzodiazepine.

Contraindicații

Hipersensibilitate exprimat insuficiență hepatică, boală renală acută și ficat, miastenia gravis, abuzul de alcool sau de droguri (excluzând terapia sindromului de sevraj acut) tendințe de suicid, exprimat insuficienta respiratorie, ataxia spinală și cerebrală, marcate hipercapnie, glaucom cu unghi închis, atac de glaucom acut, sarcina (1 termen), până la 30 zile, alăptare.

Limitări la utilizarea

insuficiență respiratorie cronică, ruptură marcată de apnee în timpul somnului renale, glaucom cu unghi deschis (în timpul tratamentului), la vârsta de 6 luni (numai într-un mediu spitalicesc și pentru sănătate), sarcina (2 și trimestrelor 3-a).

Aplicarea sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul alăptării și în 1 trimestru de sarcină este contraindicată. Aplicarea trimestrelor 2 și 3 de sarcină este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă de mai sus riscul posibil pentru făt.

Efectele secundare ale diazepamului

Sistemul digestiv: tulburări de salivație (hipersalivație sau gura uscată), constipație, greață, icter, creșterea fosfatazei alcaline și ficatului transaminaza;
de sânge și circulator sistem: neutrofile, bradicardie;
sistemul nervos și organele senzoriale: slăbiciune, oboseală, somnolență, ataxie, vedere încețoșată, tocirea emoții, vedere dublă, tremor, nistagmus, a scăzut de concentrare și reacții rapide, amețeli, agravarea de memorie pe termen scurt, tulburări de vorbire, disartrie, confuzie, leșin, depresie, dureri de cap, reacții paradoxale (anxietate, agitație acută, halucinații, furie, coșmaruri, comportament inadecvat), amnezie anterogradă;
Alte reacții alergice (erupții cutanate, urticarie), retenție urinară, incontinență urinară, modificări ale libidoului.
Când parenteral utilizat: reacții la locul de injectare (flebita, tromboza, formarea infiltrărilor), introducerea rapidă intravenos - colaps cardiovascular, hipotensiune arterială, sughiț, functiei respiratorii afectata. Poate dezvoltarea de dependenta de droguri, dependenta, sindromul aftereffect (scăderea performanței, slăbiciune musculară), de retragere, de rebound-un sindrom.

interacțiunea diazepam cu alte substanțe

Aceasta amplifică efectele alcoolului, antihipertensivele si anticonvulsivante, antidepresive triciclice, neuroleptice, analgezice, hipnotice, miorelaxante, anestezice generale, antihistaminice (care au un efect sedativ). Reduc activitatea stimulatoare diazepam, analeptic. Antiacidele poate reduce rata de absorbție a diazepamului, dar nu și întinderea sa. Izoniazidă inhibă excreția de diazepam. Inhibitorii de oxidare microzomală (inclusiv cimetidina, fluvoxamină, ketoconazol, omeprazol, fluoxetină) modifica farmacocinetica și crește durata efectului diazepam. Rifampicina reduce nivelul de diazepam în sânge. Eritromicina inhibă metabolizarea hepatică a diazepamului. Diazepam poate modifica concentrațiile plasmatice ale fenitoinei.

supradoză

In supradozaj diazepamului depresia sistemului nervos central (somnolență de comă): letargie, somnolență marcată, slăbiciune, ataxie, depresie reflex, tonus muscular scăzut, confuzie continuă, comă; De asemenea, o posibila depresie respiratorie, hipotensiune arterială. Vărsăturile apel și primirea de cărbune activ necesară (în cazul în care pacientul este conștient), se spală stomacul prin gavaj (în cazul în care pacientul nu are nici o conștiință), terapie simptomatică, monitorizarea semnelor vitale, administrarea de lichide intravenos (pentru a spori diureza), dacă este necesar, ventilator. Când conduceți dezvoltarea nu poate fi utilizat barbiturice. Așa cum se utilizează receptori antidot flumazenil antagonist de benzodiazepină (numai într-un spital). Hemodializa este greu de eficient.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu diazepamului substanța activă

Valium Roche
Apaurin
diazepamul
Diazepabene
diazepamul Nycomed

Diazepeks
Diazepam-ratiopharm
GAMA
Relium
Relanium®

sibazon
seduksen
tablete sibazona
soluție injectabilă Sibazona 0,5%

FarmGruppa: