Singulair (10 mg) instrucțiuni de utilizare, indicații

Tabletele, filmate, 10 mg

Un comprimat acoperit cu un strat de film care cuprinde

ingredient activ - 10,4 mg de montelukast de sodiu (echivalent cu 10 mg acid liber)

auxiliare. hidroxipropil celuloză, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu,

acoperire cu film. hidroxipropilceluloza, metilhidroxipropilceluloză, dioxid de titan (E171), oxid roșu de fier colorant (E172), oxid galben de fer (E172), ceară carnauba.

Pătrat cu margini rotunjite tablete, bej filmate inscripționat «SINGULAIR» pe o parte a tabletei și «MSD 117„pe cealaltă față

grupa farmacoterapeutică

Preparate pentru tratamentul bolilor obstructive ale căilor respiratorii. Alte medicamente pentru tratamentul bolilor obstructive ale căilor respiratorii pentru uz sistemic. antagoniști ai receptorilor de leucotrienă. montelukastul

Codul ATC R03DC03

proprietăți farmacologice

Aspirație. Montelukast este rapid absorbit după administrarea orală. La adulți, în comprimatele postesc, comprimate filmate, 10 mg, concentrația maximă medie (Cmax) în plasmă după 3 chasa atins (Tmax) după administrarea medicamentului. Biodisponibilitatea orală este de 64%. Admiterea alimentelor normale nu afectează biodisponibilitatea orală și Cmax. Siguranța și eficacitatea au fost confirmate în studiile clinice în aplicarea de comprimate, comprimate filmate, 10 mg, indiferent de masă.

Pentru tabletele masticabile 5 mg Cmax a fost atinsă după 2 ore de la ingestie adult repaus alimentar. Biodisponibilitatea orală a fost de 73% și a scăzut la 63% atunci când se iau dietă standard.

Distribuție. Montelukast este mai mult de 99% de proteinele plasmatice. Volumul Montelukast de distribuție la starea de echilibru este o medie de 8-11 litri. Studiile care utilizează montelukast marcată radioactiv indică o trecere minimă pentru penetrarea prin bariera hematoencefalică. Mai mult, concentrația de administrare a dozei de 24 de ore după radiomarcat substanță au fost minime în toate celelalte țesuturi.

Metabolism. Montelukast este metabolizat. In aplicarea dozelor terapeutice de concentrațiile de metabolit Montelukast în plasma din sânge este sub limita de detecție la o stare de echilibru la adulți și copii. Metabolizarea montelukastului are loc în principal prin intermediul citocromului P450 2C8. Influența mică CYP 3A4 și 2C9, cu toate că numirea itraconazol, care este un inhibitor al CYP 3A4, farmacocinetica montelukastului la voluntari sănătoși care au primit 10 mg montelukast de 1 dată / zi, nu sa schimbat. Studiile clinice microzomi din ficat uman in vitro au arătat că concentrație terapeutică montelukast în plasma din sânge nu a inhibat citocromului P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 sau 2D6. Rolul metaboliților în efectul terapeutic de montelukastului este minimă.

Retragere. Clearance-ul plasmatic al montelukastului la adulți sănătoși, în medie, este de 45 ml / minut. După administrarea orală a marcat radioactiv montelukast 86% din radioactivitatea excretată în decurs de 5 zile de fecale și mai puțin de 0,2% - în urină, ceea ce indică faptul că montelukastul și metaboliții săi sunt excretați aproape în totalitate, cu bilă.

Farmacocinetica la diferite grupe de pacienți. Nu este nevoie de ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau cei cu funcție hepatică anormală de severitate ușoară până la moderată. Studiile efectuate la pacienții cu insuficiență renală nu au fost efectuate. Deoarece montelukastul și metaboliții săi sunt excretați în bilă, nu este de așteptat să fie necesare doze de corecție de montelukast la pacienții cu insuficiență renală. Nu există date privind farmacocinetica montelukastului la pacienții cu tulburări ale funcției hepatice severe (> 9 la scara Child-Pugh).

Când dozele mari de montelukast (20 și 60 de ori mai mare decât doza recomandată pentru adulți), a existat o scădere a concentrației de teofilină în plasma sanguină. Acest efect nu a fost observat la utilizarea medicamentului la doza recomandată de 10 mg 1 dată / zi.

Cisteinil leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoide inflamatorii, care sunt eliberate de diverse celule inclusiv mastocite și eozinofile. Acești mediatori importanți proastmaticheskie se leagă de receptorii leukotrienelor cisteină (CysLT). tip 1 CysLT (CysLT1) receptori sunt localizate în căile respiratorii (inclusiv celulele musculare netede și macrofagele căilor respiratorii) și alte celule inflamatorii (inclusiv eozinofile și anumite celule stem mieloide). CysLTs legate de fiziopatologia astmului si rinita alergica. In astm, efectele leucotrienelor includ bronhoconstricție, secreția de mucus, permeabilitate vasculară și mobilizarea eozinofilelor. In CysLTs rinita alergica alergen expuse eliberat din mucoasa nazală, ambele reacții în fază precoce și tardive ale simptomelor rinitei alergice. testul intranazal cu CysLTs au prezentat o rezistență a căii de aer nazale și simptomele congestiei nazale au crescut.

Montelukast este un compus activ, care cu mare selectivitate și afinitate chimică se leagă competitiv CysLT1-receptori. Studiile clinice au constatat ca montelukast inhibă bronhoconstricția indusă prin inhalarea de LTD4, chiar și atunci când este administrat la o doză de 5 mg și determină o bronhodilatație în decurs de 2 ore de la ingestie. Montelukast prevede, de asemenea, un efect aditiv pentru efectul beta-agoniști. montelukast Tratamentul inhiba bronhoconstrictia ambele stadii timpurii și tardive, reducând răspunsul la antigeni. Tratamentul cu montelukast reduce semnificativ numărul de eozinofile în căile respiratorii (confirmată prin analiza sputei) și în sângele periferic îmbunătățind în același timp controlul asupra cursului clinic al astmului.

indicaţii

-plus față de terapia de bază pentru pacienții cu astm bronșic peste 15 ani cu astm bronșic persistent ușoară până la moderată severitate cu lipsa de eficacitate de corticosteroizi inhalatori și beta-agoniști cu acțiune scurtă la cerere

-Tratamentul aspirinchuvstvitelnyh al pacienților cu astm bronșic și prevenirea bronhoconstricției induse de efort fizic

tratamentul rinitei alergice la pacienții astmatici.

Dozare și Administrarea

Pentru pacienții cu astm sau de astm și rinită alergică sezonieră concomitentă în vârstă de 15 ani și peste, doza este de 10 mg pe zi (un comprimat), seara.

Recomandări generale. Efectul terapeutic al medicamentului SINGULAIR cu modificări în debite de astm se dezvolta in 1 zi. Pacienții trebuie avertizați că ar trebui să continue tratamentul cu SINGULAIR, chiar dacă controlul astmului bronșic realizat, precum și în timpul perioadelor de agravare a astmului. Singulair nu trebuie administrat concomitent cu alte medicamente care conțin același ingredient activ - montelukast.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală sau o tulburări ale funcției hepatice ușoare până la moderate severitate. Nu există date referitoare la pacienții cu disfuncție hepatică severă. Dozajul pentru băieți și fete la fel.

LechenieSingulyaromv in functie de alte tratamente pentru astm. În aplicarea SINGULAIR ca o terapie adjuvanta la corticosteroizi inhalatori nu ar trebui să reducă semnificativ doza sau de a anula corticosteroizi inhalatori.

corticosteroizi inhalatori. Tratamentul SINGULAIR poate fi utilizat ca terapie adjuvantă la pacienții la care utilizarea de corticosteroizi inhalatori și, dacă este necesar, o durată scurtă de acțiune beta-agoniști nu asigură un control suficient clinic al astmului bronșic. Singulair nu trebuie să înlocuiască corticosteroizi inhalatori.

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani sunt disponibile comprimate masticabile 5 mg.

efecte secundare

Efectele secundare sunt împărțite în grupuri cu următoarea frecvență de apariție: foarte frecvent (≥1 / 10), de multe ori (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).