Singulair - instrucțiuni de utilizare, descrierea de droguri, abstract
Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză, croscarmeloză sodică, giproloza, stearat de magneziu.
Compoziție coajă: giproloza, hipromeloză, dioxid de titan, coloranți, oxid roșu de fier și oxid de fier galben, ceară carnauba.
7 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
7 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
7 buc. - blistere (4) - cutii de carton.
Descrierea medicamentului, pe baza instrucțiunilor aprobate pentru utilizare.
antagonist al receptorului leukotrienei. Montelukast inhibă cisteinil leukotriene căilor respiratorii receptorii epiteliale, prezentând în același timp capacitatea de a inhiba bronhoconstricția din cauza inhalării-cisteinil leucotrienă LTD4 la pacienții cu astm bronșic. Doza de 5 mg este suficientă pentru ameliorarea bronhospasmului indus de LTD4. Utilizarea montelukastului la doze mai mari de 10 mg / zi, 1 ora / zi, nu crește eficacitatea medicamentului.
Montelukast cauzele Bronhodilatarea în decurs de 2 ore de la ingestie și pot completa Bronhodilatarea induse beta2 -adrenomimetikami.
După ingerarea montelukast este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Admiterea alimentară normală nu afectează Cmax în plasmă și biodisponibilitatea filmate tablete și tablete masticabile. La adulți, în comprimatele filmate de repaus alimentar, 10 mg nivele plasmatice Cmax atinsă după 3 ore. Biodisponibilitatea orală este de 64%.
După administrarea orală a medicamentului pe stomacul gol sub formă de tablete masticabile, la o doză de 5 mg la adulți Cmax este atinsă în 2 ore. Biodisponibilitatea este de 73%.
Montelukast legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 99%. medie Vd de 8-11 litri.
La o singură doză de medicament sub formă de tablete, tablete filmate, 10 mg 1 dată / zi observat moderată (aproximativ 14%) cumulul substanței active în plasmă.
Montelukast este metabolizat în ficat. Atunci când este utilizat în concentrație terapeutică doze de metaboliților montelukastului în plasmă la starea de echilibru nu este determinată la adulți și copii.
Se presupune că în metabolizarea montelukastului implicate izozime citocromului P450 (3A4 și 2C9) în care, la concentrații terapeutice montelukast nu inhibă izoenzimele citocromului P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 și 2D6.
T1 / 2 Montelukast la adulți tineri sănătoși variază de la 2,7 la 5,5 ore. Clearance-ul montelukast în adult mediu sănătos de 45 ml / min. După administrarea orală de montelukast 86% excretat în fecale în 5 zile și mai puțin de 0,2% - în urină, ceea ce confirmă faptul că montelukastul și metaboliții săi sunt excretați aproape exclusiv cu bilă.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Farmacocinetica montelukast reține în mod substanțial liniară atunci când se administrează mai mult de 50 mg.
La primirea montelukastului în dimineața și seara diferențele farmacocinetica a fost observată.
Farmacocinetica montelukastului la femei și bărbați are un caracter similar.
Ingestia de tablete, comprimate filmate, 10 mg 1 dată / zi profilul farmacocinetic și au o biodisponibilitate similară la pacienții vârstnici și tineri.
Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară severitate și manifestările clinice ale cirozei marcat incetinirea metabolismului montelukastului la moderată, însoțită de o creștere a ASC de aproximativ 41%, după o singură doză de medicament la o doză de 10 mg. Excreția de montelukast pentru acești pacienți este oarecum crescută comparativ cu subiecții sănătoși (T1 / 2, în medie, 7,4 ore). Modificarea dozei montelukast pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severitate moderată nu este necesară. despre natura farmacocineticii datelor montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scala Child-Pugh) nu.
Nu a existat nici o diferență clinic efecte farmacocinetice relevante din pacienți, în funcție de cursa.
Prevenirea și tratamentul pe termen lung al astmului la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste, inclusiv:
- prevenirea timpul zilei și pe timp de noapte simptome;
- tratamentul astmului la pacienții cu hipersensibilitate la aspirina;
- prevenirea bronhospasmului indus de efort.
Relief de zi și pe timp de noapte simptomelor rinitei alergice sezoniere (adulți și copii cu vârsta cuprinsă între 6 ani și mai mari) și perene rinita alergica (adulți și copii cu vârsta cuprinsă între 6 ani și mai mari).
Medicamentul se administrează pe cale orală o dată / zi, independent de ingestia de alimente. Pentru tratamentul astmului bronsic Singulair ar trebui să fie luate în seara. In tratamentul medicamentos rinitei alergice pot fi luate în orice moment al zilei.
Adulți și adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste, medicamentul este prescris într-o doză de 10 mg (1 comprimat. Comprimate filmate) pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani este prescris în doză de 5 mg (1 tab. Chewing) pe zi. Selectarea dozei în această grupă de vârstă nu este necesară.
Efectul terapeutic al SINGULAIR asupra parametrilor care reflectă pentru astm, dezvoltat pentru prima zi. Pacientul trebuie să continue tratamentul cu SINGULAIR in perioada pentru a realiza controlul simptomelor de astm, iar în perioada de exacerbare.
Pentru pacienții mai în vârstă, pacienții cu insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată. și în funcție de sexul o ajustare specială a dozei este necesară.
Singulair poate fi adăugat la tratamentul cu bronhodilatatoare si corticosteroizi inhalatori.
Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, erupții cutanate, prurit, urticarie; foarte rar - infiltrarea eozinofilică a ficatului.
SNC: vise neobișnuite vii, halucinații, somnolență, iritabilitate, agitație incluzând comportament agresiv, oboseală, insomnie, parestezii / hipoestezie, dureri de cap; Foarte rar - convulsii.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dispepsie, diaree, dureri abdominale.
Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgii inclusiv crampe musculare.
Altele: tendința de a sângerare crescută, formarea de hemoragie subcutanată, palpitații, edem.
În general, Singulair este bine tolerat. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și de obicei nu au necesitat întreruperea tratamentului. Incidența globală a evenimentelor adverse raportate cu utilizarea de Singulair a fost comparabilă cu cea a placebo.
- hipersensibilitate la medicament.
Sarcina și alăptarea
SINGULAIR trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.
Singulair nu este recomandat pentru tratamentul atacurilor acute de astm. La pacienții acute de astm bronșic trebuie administrat medicamente pentru terapie și de avertizare a atacurilor acute ale bolii.
Doza utilizată în asociere cu glucocorticosteroizi SINGULAIR inhalat poate fi redusă treptat, sub supraveghere medicală. Nu ar trebui să înlocuiască brusc terapia singulară cu corticosteroizi pe cale inhalatorie sau orală.
Reducerea doza de corticosteroizi sistemice la pacienții tratați cu antiastmatice incluzând antagoniști ai receptorilor de leucotrienă, urmate în cazuri rare, apariția uneia sau mai multora dintre următoarele fenomene: eozinofilele, erupții cutanate vasculare, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și / sau neuropatie, uneori diagnosticat ca sindrom Churg-Strauss - vasculita eozinofilice sistemice. Deși cauzalitatea acestor fenomene nedorite terapiei cu antagoniști ai receptorilor de leucotriene nu a fost constatată, reducând în același timp doza de corticosteroizi sistemici la pacienții tratați cu Singulair, trebuie avut grijă să efectueze o observație clinică adecvată.
Diferențele de vârstă eficacitatea și profilul de siguranță nu au relevat singular.
Efecte asupra capacității de a managementul rutiere și utilaje de exploatare
Dovada faptului că utilizarea SINGULAIR afectează capacitatea de a conduce o masina sau mecanisme în mișcare au fost identificate.
Simptomele pacienții cu supradozaj cu SINGULAIR pacientii cu astm bronsic cronic atunci când este utilizat într-o doză mai mare de 200 mg / zi, timp de 22 săptămâni și la o doză de 900 mg / zi - de 1 săptămână, nu au fost identificate.
Au fost raportate cazuri de supradozaj acut de montelukast la copii (la o doză de cel puțin 150 mg / zi). Datele clinice și de laborator, în același timp, să demonstreze profilul de siguranță conformitatea SINGULAIR profilului de siguranță pentru copii la adulți și pacienți vârstnici. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost sete, somnolență, midriază, hiperkinezie și dureri abdominale.
Tratament: terapie simptomatică.
Datele privind posibila eliminarea montelukast prin dializă peritoneală sau absent hemodializa.
Cu ineficacitatea bronhodilatatori ca tratament unic agent astm Singulair poate fi adăugat. În cazul în care efectul terapeutic (de obicei după prima doză) în timpul tratamentului cu bronhodilatatoare doză singulară poate fi redusă treptat.
Tratamentul Montelukast asigură un efect terapeutic suplimentar la pacienții tratați cu corticosteroizi inhalatori. La atingerea stabilizarea pacientului poate fi redus doze de corticosteroizi. corticosteroizi, doza trebuie redusă treptat, sub supraveghere medicală. Unii pacienți care au primit corticosteroizi inhalatori pot fi complet anulate. Nu recomandăm terapia de substituție cu ascuțite inhalatori cu scop singular glucocorticosteroizi.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de umiditate și lumină și la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. Termenul de valabilitate al tabletelor de mestecat - 2 ani; comprimate filmate - 3 ani.