Singulair - instruire și analogi ai medicamentului - portalul medical uadoc

ingredientul activ este montelukast;

1 comprimat masticabil conține montelukast sodiu 4,16 mg (echivalent cu 4 mg montelukast);

Excipienți: manitol (E 421), celuloză microcristalină, hidroxipropilceluloză, oxid roșu de fer (E172), croscarmeloză sodică, aromă de cireșe, aspartam (E 951), stearat de magneziu.

Forma de dozare

grupa farmacoterapeutică

Antiastmatice. blocant al receptorilor leukotriene selectiv și activ pe cale orală.

codul ATC R03D C03.

contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Copiii sub 2 ani.

Dozare și Administrarea

În interiorul copii cu vârste între 2 și 5 ani. Medicamentul trebuie utilizat pentru copii sub supravegherea unui adult.

Pacienții cu astm bronșic și rinită alergică (sezonieră și perenă) ar trebui să ia 1 guma de comprimat de 4 mg 1 dată pe zi.

Pentru comprimat masticabil astm trebuie administrat seara timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă. Pentru a facilita primirea simptomelor de rinită alergică sunt selectate în mod individual.

reacții adverse

Reacțiile adverse înregistrate în timpul studiilor clinice cu o frecvență de ≥ 1/100 <1/10:

Infecții și infestări: infecții ale tractului respirator superior.

Din sistemul nervos: dureri de cap.

În partea a tractului gastro-intestinal: dureri abdominale.

Tulburări generale: de sete.

Evenimentele adverse raportate în perioada de după punerea pe piață:

În partea a sistemului circulator si limfatic: tendința de a sângerare crescută.

Sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, incluzând anafilaxie, infiltrat eozinofilic hepatic.

Pe o parte a psihicului: tulburări de somn, inclusiv coșmaruri, halucinații, insomnie, iritabilitate, furie, neliniște, agitație incluzând comportament agresiv sau ostilitate, tremor, depresie, dezorientare, foarte rar - ideație suicidară și comportament (suicidality).

Din sistemul nervos: letargie și amețeli, parestezii / hipoestezie, atacuri.

Cu sistemul cardiovascular: ritm cardiac.

În partea a tractului gastro-intestinal: diaree, xerostomie, dispepsie, greață, vărsături.

Pe partea sistemului hepatobiliar: niveluri crescute ale transaminazelor serice (ALT, AST), hepatită (hepatită colestatică, tulburări hepatocelulare, leziuni mixte).

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: angioedem, echimoze, urticarie, prurit, erupții cutanate, eritem nodos nodosum.

Pe partea sistemului musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: artralgii, mialgii inclusiv crampe musculare.

Tulburări generale și reacții locale: astenie / oboseală, disconfort, umflare, febră.

In cazuri rare, tratamentul pacienților cu astm montelukast descris apariția de epistaxis, sindromul Churg-Strauss (SES) (vezi "aplicație Properties").

supradoză

Nu există informații specifice privind tratamentul supradozajului de droguri Singulyar® nr. În studiile pentru astm bronșic cronic, montelukast, administrată în doze de până la 200 mg / zi, la pacienții adulți timp de 22 de săptămâni, în timpul studiilor pe scurt - 900 mg / zi, timp de aproximativ o săptămână, cu evenimente adverse semnificative clinic au fost absente.

Atunci când se aplică după punerea pe piață și studiile clinice ați fost raportate cazuri de supradozaj acut Singulyar®. Acestea au inclus medicamentul la adulți și la copii în doze mai mari de 1000 mg (aproximativ 61 mg / kg, un copil în vârstă de 42 de luni). Primit datele clinice și de laborator în concordanță cu profilul de siguranță pentru pacienți adulți și copii.

nu au fost observate evenimente adverse în majoritatea cazurilor raportate de supradozaj. au fost observate Cele mai frecvente efecte secundare, în concordanță cu profilul de siguranță al medicamentului Singulyar® și au inclus dureri abdominale, somnolență, sete, dureri de cap, vărsături și hiperactivitate psihomotorie.

montelukastul de ieșire necunoscută prin dializă peritoneală sau hemodializă. Tratamentul este simptomatic.

Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării

Medicamentul este destinat utilizării la copii.

Utilizat la copii 2 la 5 ani.

caracteristici de aplicare

Pacienții trebuie avertizați că Singulyar® să nu fie utilizat pentru a trata atacuri acute de astm. Se recomandă continuarea tratamentului cu medicamente adecvate conventionale pentru ameliorarea convulsiilor. În cazul unui atac acut ar trebui să utilizeze inhalatorie beta-agoniste, cu acțiune scurtă. Pacienții ar trebui să fie consultat cât mai curând posibil cu medicul dumneavoastră în cazul în care acestea necesită mai mult decât numărul obișnuit de inhalatori cu acțiune de scurtă beta-agoniste.

Nu ar trebui să fie înlocuit brusc terapia montelukastului cu corticosteroizi pe cale inhalatorie sau orală.

Singulyar® conține aspartam, o sursă de fenilalanină. Pacienții care suferă de fenilcetonurie, este necesar să se considere că un comprimat conține 4 mg fenilalanină într-o cantitate echivalentă cu o doză de 0,674 mg fenilalanină.

Recomandări generale pentru utilizarea medicamentului.

Efectul terapeutic al medicamentului în raport cu un control al parametrilor astmatici continuă pe tot parcursul zilei. Pacienții trebuie sfătuiți să continue tratamentul de droguri, chiar și în cazul în care astmul este controlat, precum și în timpul statutul astmatic acut.

sau nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică insuficiență renală ușoară sau moderată. Informații cu privire la natura farmacocinetica montelukastului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scală Child-Pugh) nu, astfel încât nu există linii directoare pentru ajustarea dozei.

Doza este aceeași pentru pacienții, de sex masculin și feminin.

Singulyar® ca metodă alternativă de tratament în raport cu doze mici de corticosteroizi inhalatori in astm usor persistent.

Montelukast nu este recomandat ca monoterapie la pacienții cu astm moderat persistent. Decizia privind utilizarea montelukastului ca medicament relativ alternativă la doze mici de corticosteroizi inhalatori pentru copiii cu astm bronșic persistent ușor, pot fi luate numai la pacienții fără atacuri astmatice severe într-o istorie recenta a necesita utilizarea de corticosteroizi pe cale orală, și, de asemenea, pentru acei pacienți care nu pot lua corticosteroizi inhalatori.

astm persistent este usoara - este astmul, în care manifestarea simptomelor de astm apare mai mult de 1 dată pe săptămână, dar mai puțin de 1 ora pe zi, atacuri de noapte apar mai frecvent decât de 2 ori pe lună, dar mai puțin de 1 dată pe săptămână, între episoadele de rămășițe ale funcției pulmonare normale. În cazul în care, ulterior, (de obicei, în decurs de 1 lună), este imposibil de a realiza un control satisfăcător al astmului bronșic, ar trebui să evalueze necesitatea unei terapii suplimentare sau diferite anti-inflamator bazat pe un sistem de etape de tratament a astmului. Controlul la pacienții cu astm ar trebui sa fie evaluate periodic.

de droguri Singulyar® scop profilactic inainte de a exercita pentru a preveni atacurile de astm.

Pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani bronhospasmului indus de efort, poate fi principala caracteristică a astmului persistent care necesită tratament cu corticosteroizi inhalatori. starea pacientului trebuie evaluate 2-4 săptămâni de la începerea tratamentului cu montelukast. Dacă nu există nici un rezultat satisfăcător de tratament, ar trebui să ia o decizie privind tratamentul suplimentar sau.

Tratamentul cu Singulyar® comparativ cu alte metode de tratament a astmului. Dacă tratamentul cu Singulyar® efectuat ca o terapie adjuvant la tratamentul cu corticosteroizi inhalatori, nu pot fi administrate rapid Singulyar® in loc de corticosteroizi inhalatori.

Abilitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți vehicule sau folosiți alte mașini:

Medicamentul este destinat utilizării la copii.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni

Singulyar® fi administrat împreună cu alte medicamente pentru prevenirea sau pe termen lung tratamentul astmului. În cazul în care studiază interacțiunile dintre medicamente recomandate doza clinică de montelukast nu a avut un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: teofilină, prednison, prednisolon, contraceptive orale (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadină, și warfarină, digoxină.

Pacienții care au primit concomitent fenobarbital, aria de sub curba „concentrație-timp» (AUC) pentru montelukast a fost redusă cu aproximativ 40%. Deoarece montelukastul este metabolizat SYR ZA4, trebuie să fii atent, în special în ceea ce privește copiii, dacă montelukastului administrat cu inductori SYR ZA4, cum ar fi fenitoina, fenobarbital și rifampicină.

In studiile in vitro au demonstrat că montelukast este un inhibitor puternic al CYP 2C8. Cu toate acestea, aceste interacțiuni de studiu clinic de medicamente, inclusiv montelukast și rosiglitazonă (un medicament care este metabolizat de CYP 2C8), a arătat că montelukast nu este un inhibitor in vivo CYP 2C8. Astfel, Montelukast nu afectează în mare măsură asupra metabolizării medicamentelor care sunt metabolizate de această enzimă (de exemplu, paclitaxel, rosiglitazonă și repaglinidă).

proprietăți farmacologice

Tsisteinilleykotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoide inflamatoare puternice, secretate de diverse celule inclusiv mastocite și eozinofile. Acești mediatori pro-astmatici importanți se leagă de receptorii tsisteinilleykotrienovimy (CysLT), prezente în căile respiratorii la om și poate provoca o astfel de reacție ca bronhospasm, spută, permeabilitatea vasculară și creșterea numărului de eozinofile.

Montelukast este un compus activ, care cu mare selectivitate și afinitate chimică cu receptorii CysLT1-legați. Montelukast provoacă blocarea receptorilor considerabil tsisteinilleykotrienovih cailor respiratorii, cum a fost confirmat prin capacitatea sa de a inhiba bronhoconstricția la pacienții astmatici cauzată de inhalarea LTD4. Chiar și o doză mică de 5 mg provoacă blocarea semnificativă a stimulat LTD4 bronhoconstricția. Montelukast cauzele Bronhodilatarea în decurs de 2 ore de la ingestie; acest efect a fost aditiv la bronhodilatator indusă de receptori p-adrenergici.

montelukast Tratamentul inhiba bronhoconstrictia ambele stadii timpurii și tardive, reducând răspunsul la antigeni. Montelukast, comparativ cu placebo, reduce numărul de eozinofile din sângele periferic la pacienți adulți și copii. Intr-un studiu separat de recepție, montelukast a redus semnificativ numărul de eozinofile în căile respiratorii (pentru masurarea sputa). La pacienții adulți și copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 14 ani, montelukast, comparativ cu placebo, reduce numărul de eozinofile din sângele periferic și îmbunătățește controlul clinic al astmului.

După ce a primit montelukastului rapid și aproape complet absorbit. După utilizarea medicamentului pe stomacul gol sub formă de tablete masticabile, la o doză de 4 mg Cmax de la 2 până la

5 ani se realizează în 2 ore. Cmax cu 66% mai sus și Cmin - mai mici comparativ cu valorile obținute pentru adulți în pastila de 10 mg.

Mai mult de 99% din Montelukast se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție la starea de echilibru Montelukast o medie de la 8 la 11 litri. In studiul indicat trecerea montelukast prin bariera hematoencefalică a fost minimă. In toate celelalte țesut a unui material marcat radioizotop la 24 de ore după doză au fost minime.

Montelukast este metabolizat. In studiile cu doze terapeutice de concentrație la metaboliți plasmatice la starea de echilibru montelukast la pacienții adulți și copii nu sunt definite.

In timpul studiilor in vitro utilizând microzomi hepatici umani arată că citocromilor P450 ZA4, 2A și 6 2C9 implicate în metabolizarea montelukastului. Pe baza rezultatelor studiilor ulterioare microzomi din ficat uman in vitro arată că concentrațiile terapeutice montelukast nu inhibă izoenzimele citocromului P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 și 2D6. Participarea metaboliților în efectul terapeutic al montelukastului este minimă.

Montelukast Clearance-ul din plasma de adult sănătos voluntari medii de 45 ml / min. După administrarea unei doze orale de marcat cu izotop montelukast 86% excretat în fecale în 5 zile și mai puțin de 0,2% - în urină. În combinație cu biodisponibilitatea montelukast atunci când sunt administrate pe cale orală, acest lucru indică faptul că metaboliții săi sunt aproape complet excretați în bilă.

Farmacocinetica la diferite grupe de pacienți

Pentru pacienții cu ajustarea dozei ușoară sau moderată insuficiență hepatică este necesară. Studiile nu au fost efectuate la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece montelukastul și metaboliții săi sunt excretați în bilă, este considerată necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală. despre natura farmacocineticii datelor montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scala Child-Pugh) nu.

Când dozele mari de montelukast (în 20 și 60 de ori mai mare decât doza recomandată pentru adulți), a existat o scădere a concentrației plasmatice de teofilină. Acest efect nu a fost observat atunci când au primit doza recomandată de 10 mg o dată pe zi.

Studiile farmacocinetice au arătat că profilurile concentrației de tablete masticabile și 4 mg la copii cu vârsta între 2 și 5 ani, și comprimate masticabile 5 mg la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, similar cu profilul concentrației de comprimate filmate de 10 mg la adulți. comprimate masticabile de 5 mg trebuie utilizat pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani, și tablete masticabile de 4 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani.

proprietățile fizice și chimice de bază

Masticabil comprimat de 4 mg: roz Comprimate biconvexe ovale cu stoarse inscripția „SINGULAIR“ pe o parte și „MSD 711“ - pe de altă parte.

Perioada de valabilitate

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

condițiile de depozitare

Stocată în ambalajul original, la o temperatură de 15 - 30 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.