Singulair (singular)

antagonist al receptorului leukotrienei. Montelukast inhibă cisteinil leukotriene căilor respiratorii receptorii epiteliale, prezentând în același timp capacitatea de a inhiba bronhoconstricția din cauza inhalării-cisteinil leucotrienă LTD4 la pacienții cu astm bronșic. Montelukast 5 mg elimină bronhospasmului indus de leukotriene LTD4. Utilizarea medicamentului în doze mai mari de 10 mg / zi, 1 ora / zi nu crește eficacitatea tratamentului.

Montelukast cauzele Bronhodilatarea în decurs de 2 ore de la ingestie și pot completa Bronhodilatarea induse beta2 -adrenomimetikami.

După ingerarea montelukast este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. La adulți, în timp ce luați medicamentul pe stomacul gol, la o doză de 10 mg nivele plasmatice ale Cmax obținute după 3 ore. Biodisponibilitatea orală este de 64%. Admiterea alimente normale nu afectează biodisponibilitatea și Cmax în plasma sanguină.

După administrarea orală a medicamentului pe stomacul gol sub formă de tablete masticabile, la o doză de 5 mg la adulți Cmax este atinsă în 2 ore. Biodisponibilitatea este de 73%. Consumul de alimente nu are nici un impact semnificativ clinic asupra eficacității medicamentului în utilizarea prelungită.

Siguranța și eficacitatea medicamentului sub formă singulară de comprimate masticabile 5 mg și sub formă de comprimate filmate de 10 mg este independent de mealtime.

Farmacocinetica montelukast reține în mod substanțial liniară atunci când se administrează mai mult de 50 mg. La primirea montelukastului în dimineața și seara diferențele farmacocinetica a fost observată.

Montelukast legarea de proteinele plasmatice este mai mare de 99%. medie Vd de 8-11 litri.

La o singură doză de medicament sub formă de tablete la o doză de 10 mg 1 dată / zi observat moderată (aproximativ 14%) cumulul substanței active în plasmă.

Montelukast este metabolizat în ficat. Atunci când este utilizat în concentrație terapeutică doze de metaboliților montelukastului în plasmă la starea de echilibru nu este determinată la adulți și copii.

Se presupune că în metabolizarea montelukastului implicate izozime citocromului P450 (3A4 și 2C9), dar concentrațiile terapeutice Montelukast nu inhibă izoenzimele citocromului P450. 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 și 2D6.

T1 / 2 Montelukast la adulți tineri sănătoși variază de la 2,7 la 5,5 ore. Clearance-ul plasmatic al montelukastului la adult mediu sănătos de 45 ml / min. După administrarea orală de montelukast marcat radioactiv 86% excretat în fecale în termen de 5 zile și mai puțin de 0,2% - în urină, ceea ce confirmă faptul că montelukastul și metaboliții săi sunt excretați aproape exclusiv cu bilă.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica montelukastului la femei și bărbați are un caracter similar.

Atunci când este administrată sub formă de tabletă SINGULAIR 10 mg profil farmacocinetic și biodisponibilitate sunt similare la adulți, vârstnici și la pacienții mai tineri.

Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară severitate și manifestările clinice ale cirozei marcat incetinirea metabolismului montelukastului la moderată, însoțită de o creștere a ASC de aproximativ 41%, după o singură doză de medicament la o doză de 10 mg. Excreția de montelukast pentru acești pacienți este oarecum crescută comparativ cu subiecții sănătoși (T1 / 2, în medie, 7,4 ore). Modificarea dozei montelukast pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severitate moderată nu este necesară. despre natura farmacocineticii datelor montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scala Child-Pugh) nu.

Nu au existat diferente in efecte farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic la pacienți, în funcție de cursa.

- prevenirea și tratamentul pe termen lung al astmului, inclusiv prevenirea în timpul zilei și pe timp de noapte simptome;

- tratamentul astmului la pacienții cu hipersensibilitate la aspirina;

- prevenirea bronhospasmului indus de efort.

Medicamentul se administrează pe cale orală o dată / zi, independent de ingestia de alimente. Pentru tratamentul dozei astmului bronșic trebuie luate în seara.

Adulții în vârstă de 15 ani si mai in varsta de droguri administrat într-o doză de 10 mg (1 tab.) / Zi.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 14 ani prescris 5 mg (1 tab masticabile.) / Zi. Selectarea dozei în această grupă de vârstă nu este necesară.

Efectul terapeutic al SINGULAIR asupra parametrilor care reflectă severitatea astmului se dezvoltă într-o singură zi. Pacientul trebuie să continue tratamentul cu SINGULAIR in perioada pentru a realiza controlul simptomelor de astm, iar în perioada de exacerbare.

Pentru pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală și pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, și, de asemenea, în funcție de ajustarea dozei specifice sexului este necesară.

Singulair poate fi adăugat la tratamentul cu bronhodilatatoare si corticosteroizi inhalatori.

Reacții alergice: anafilaxie, angioedem, erupții cutanate, prurit, urticarie; rar - infiltrarea eozinofilică a ficatului.

CNS: vise anormale, halucinații, somnolență, iritabilitate, agitație, comportament agresiv, oboseală, insomnie, parestezii / hipoestezie, durere de cap; rar - convulsii.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, dispepsie, diaree, dureri abdominale.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgii inclusiv crampe musculare.

Altele: tendința de sângerare crescută, formarea hemoragiei subcutanate; palpitații; umflare.

În general, Singulair este bine tolerat. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și de obicei nu au necesitat întreruperea tratamentului. Incidența generală a evenimentelor adverse raportate cu utilizarea de Singulair. comparabilă cu cea a placebo.

- hipersensibilitate la medicament.

Sarcina și alăptarea

SINGULAIR trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Singulair nu este recomandat pentru tratamentul atacurilor acute de astm. La pacienții acute de astm bronșic trebuie administrat medicamente pentru terapie și de avertizare a atacurilor acute ale bolii.

Doza utilizată în asociere cu corticosteroizi inhalatori, SINGULAIR poate fi redusă treptat sub supraveghere medicală. Nu recomandăm terapia de substituție bruscă cu corticosteroizi inhalatori cu scop singular.

Scăderea dozei de corticosteroizi sistemice la pacienții tratați cu medicamente antiastmatice, incluzând antagoniști ai receptorilor de leucotrienă, urmate în cazuri rare, apariția uneia sau mai multora dintre următoarele fenomene: eozinofilie, erupții cutanate vasculare, agravarea simptomelor sistemului respirator, complicații cardiace și / sau neuropatie uneori diagnosticat ca sindromul Churg-Strauss - o eozinofil vasculita sistemică. Deși cauzalitatea acestor fenomene nedorite terapiei cu antagoniști ai receptorilor de leucotriene nu a fost constatată, reducând în același timp doza de corticosteroizi sistemici la pacienții tratați cu Singulair. de îngrijire ar trebui să fie luate pentru a efectua observația clinică relevantă.

Diferențele de vârstă eficacitatea și profilul de siguranță nu au relevat singular.

Efecte asupra capacității de a managementul rutiere și utilaje de exploatare

Dovada faptului că utilizarea SINGULAIR afectează capacitatea de a conduce o masina sau mecanisme în mișcare au fost identificate.

Simptomele pacienții cu supradozaj cu SINGULAIR pacientii cu astm bronsic cronic atunci când este utilizat într-o doză mai mare de 200 mg / zi, timp de 22 săptămâni și la o doză de 900 mg / zi timp de 1 săptămână, nu au fost identificate.

Au fost raportate cazuri de supradozaj acut de montelukast la copii (la o doză de cel puțin 150 mg / zi). Datele clinice și de laborator, în același timp, să demonstreze profilul de siguranță conformitatea SINGULAIR profilului de siguranță pentru copii la adulți și pacienți vârstnici. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost sete, somnolență, midriază, hiperkinezie și dureri abdominale.

Tratament: terapie simptomatică.

Datele privind posibila eliminarea montelukast prin dializă peritoneală sau absent hemodializa.

Cu ineficacitatea bronhodilatatori ca tratament unic agent astm Singulair poate fi adăugat. În cazul în care efectul terapeutic (de obicei după prima doză) în timpul tratamentului cu bronhodilatatoare doză singulară poate fi redusă treptat.

Tratamentul Montelukast asigură un efect terapeutic suplimentar la pacienții tratați cu corticosteroizi inhalatori. La atingerea stabilizarea poate reduce doza de corticosteroizi pacientului. corticosteroizi, doza trebuie redusă treptat, sub supraveghere medicală. Unii pacienți care au primit corticosteroizi inhalatori pot fi complet anulate. Nu recomandăm terapia de substituție bruscă cu corticosteroizi inhalatori cu scop singular.

Condiții și termeni

Lista B. Medicamentul trebuie să fie protejat de umiditate și lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură sub 30 ° C Perioada de viață comprimate masticabile - 2 ani, comprimate filmate - 3 ani.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

baza de prescriptie de droguri.

Informații suplimentare despre droguri