supozitoare Ketonal - conform instrucțiunilor oficiale de utilizare

Descriere. alb, supozitoare omogene netede.

Grupa farmacoterapeutică:

antiinflamator nesteroidian (AINS).

proprietăți farmacologice

farmacodinamie






Ketoprofen este un medicament antiinflamator nesteroidian având antiinflamatoare, analgezică și antipiretică.
Ketoprofen blochează acțiunea enzimei ciclooxigenaza 1 și 2 (și TSOG1 TSOG2) și parțial lipoxigenazei, conducând la suprimarea sintezei de prostaglandine (inclusiv în sistemul nervos central, probabil în hipotalamus).
Stabilizeaza in vitro și in vivo cu membrană lipozomică la concentrații mari in vitro, ketoprofen inhibă sinteza leucotrienelor și bradikinina.
Ketoprofen nu are niciun impact negativ asupra stării cartilajului articular.
Farmacocinetica
absorbție
Ketoprofenul este rapid absorbit din tractul gastrointestinal (GIT) cu ingestie. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) la administrare rectală - 1,4-4 ore.
Biodisponibilitatea este de 90%. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra biodisponibilității de ansamblu a ketoprofenului, dar reduce rata de absorbție.
distribuire
Ketoprofenul este de 99% de proteinele plasmatice, în special fracția de albumină. Volumul de distribuție de 0,1 l / kg. Ketoprofen pătrunde în lichidul sinovial și se ajunge la o concentrație egală cu 30% din concentrația plasmatică. Clearance-ul plasmatic al ketoprofenului este de aproximativ 0,08 l / kg / oră.
Concentrațiile eficiente de ketoprofen determinat în sânge, chiar și la 24 de ore după administrare.
Metabolismul și excreția
Ketoprofenul suferă o metabolizare extensivă prin acțiunea enzimelor microzomale hepatice, timpul de înjumătățire mai mic de 2 ore. Ketoprofenul se leaga de glucuronic de acid și excretat ca glucuronid.
Nu există metaboliți activi ai ketoprofen. 80% ketoprofen excretat prin rinichi în decurs de 24 de ore, mai ales sub forma de glucuronid ketoprofen. La aplicarea medicamentului într-o doză de 100 mg sau mai excreție renală poate fi dificilă.
La pacienții cu insuficiență renală severă, cea mai mare parte a medicamentului este eliberat prin intestine. Atunci când li se administrează doze mari de clearance-ul hepatic, de asemenea, crește. Prin intestin este de ieșire la 40% din formulare.
Pacienți cu concentrația plasmatică insuficiență hepatică ketoprofenului sa dublat (posibil datorită hipoalbuminemia și, prin urmare, un nivel ridicat de ketoprofen nelegat activ); Acești pacienți trebuie administrat medicamentul în doza terapeutică minimă.
La pacienții cu insuficiență renală clearance-ul ketoprofen este redus, cu toate acestea este necesară ajustarea dozei numai în caz de insuficiență renală severă.
Pacienți vârstnici metabolismul și excreția ketoprofenului sunt mai lente, care are o semnificație clinică numai pentru pacienții cu insuficiență renală severă.

indicaţii

Tratamentul simptomatic al proceselor dureroase și inflamatorii de diferite origini, inclusiv:
- boli inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic:
• artrita reumatoidă;
• Artrita seronegative, spondilita anchilozantă
- Spondilita anchilozantă, artrita psoriazică, artrita reactivă (sindromul Reiter);
• guta, pseudoguta (atac acut de gută preferate formele de dozare rapidă);
• osteoartritei;
• tendinita, bursita, mialgii, nevralgii, sciatică;
- durere, inclusiv ușoară, moderată și pronunțată:
• dureri de cap;
• durere de dinți;
• post-traumatică și durere postoperatorie;
• pentru sindromul de durere de cancer;
• algomenorrhea.
Medicamentul este destinat pentru terapia simptomatică reduce durerea și inflamația la momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

Contraindicații

• hipersensibilitate la ketoprofen sau alte ingrediente, precum și salicilați sau alte AINS;
• combinația completă sau parțială a astmului, polipozei nazale recurente și sinusurilor paranazale și intoleranța acidului acetilsalicilic (AAS) și alte AINS;
• eroziv și leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută;
• hemofilie și alte tulburări de sângerare;
• vârsta copiilor (15 ani);
• insuficiență hepatică severă, boală hepatică activă;
• insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml / min), boală renală progresivă;
• au confirmat hiperkaliemia;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• perioada postoperatorie dupa operatie bypass coronarian;
• gastro-intestinale și alte hemoragii cerebrovasculare (sângerare sau suspectată);
• boala diverticulara, boala inflamatorie intestinală în faza acută (incluzând colita ulceroasă, boala Crohn);
• dispepsie cronică;
• III trimestru de sarcină;
• alăptarea;
• boli inflamatorii ale rectului și / sau sângerare din rect.

Astmul bronșic este o istorie a bolii simptomatice cardiovasculare, boli cerebrovasculare și boli vasculare periferice, dislipidemia, boala hepatica progresiva, insuficienta hepatica, hiperbilirubinemie, ciroză alcoolică, insuficiență renală (clearance-ul creatininei de 30-60 ml / min), insuficiență cardiacă cronică, arterial hipertensiune, tulburări ale sângelui, deshidratare; diabet, istoricul medical al dezvoltării leziunilor ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției cu Helicobacter pylori, boli grave fizice, vârsta înaintată, fumatul, tratamentul concomitent cu anticoagulante (de exemplu, warfarina), agenți antiplachetari (de exemplu, acidul acetilsalicilic), corticosteroizi pentru admisie ( de exemplu, prednison), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, citalopram, sertralina), utilizarea prelungită a AINS; pacienții vârstnici care iau diuretice; Pacienții cu o scădere a volumului de sânge circulant.

Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea o influență nedorită asupra sarcinii și / sau dezvoltării fetale. Datele obținute în timpul studiilor epidemiologice în aplicarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii confirma un risc crescut de boli cardiace avort și de formare (

1-1,5%).
Utilizați droguri pentru femeile gravide în zonele I și II de sarcină este Trimestrele posibilă numai în cazul în care beneficiile pentru mamă justifică riscul potențial pentru făt.
Contraindicat utilizarea ketoprofenului la femeile gravide in timpul trimestrului III de sarcină, datorită posibilității de activități generice slăbiciune uterin și / sau închiderea prematură a canalului arterial, o posibilă creștere a timpului, deficitul de apă sângerare, și insuficiență renală.
Până în prezent, nu există date privind alocarea ketoprofenului în laptele matern, deci, dacă aveți nevoie să utilizați mamele care alăptează ketoprofen ar trebui să decidă problema încetării alăptării.

Dozare și Administrarea

Supozitoarele Ketonal ® 100 mg destinate administrării rectale.
De obicei prescris 1 supozitor (100 mg), rectal 1-2 ori pe zi.
Supozitoarele rectale pot fi combinate cu forme orale Ketonala ®. de exemplu, pacientul poate lua 1 capsulă Ketonal ® (50 mg) dimineața și în mijlocul zilei și tipul 1 supozitor (100 mg), rectal timp de noapte, sau un comprimat filmat de 100 mg dimineața și tipul 1 supozitor Ketonal ® (100 mg ) rectala seara.
Doza maximă de ketoprofen este de 200 mg / zi.

efect secundar

Conform Organizației Mondiale a Sănătății (OMS), reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvența lor, după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), de multe ori (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Încălcarea de către sistemul hematopoietic și sistemul limfatic
rare: anemie hemoragică;
frecvență este necunoscută: agranulocitoză, trombocitopenie, afectarea funcției măduvei osoase.
Încălcarea de către sistemul imunitar
frecvență necunoscută: reacții anafilactice (inclusiv șoc anafilactic).
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puțin frecvente: dureri de cap, amețeli, somnolență;
Rare: parestezii;
frecvența este necunoscută: convulsii, disgeuzie, labilitate emoțională.
Încălcarea de către simțurile
rare: vedere încețoșată, tinitus.
Încălcări ale sistemului cardiovascular
frecvență este necunoscută: insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială, vasodilatație.
Violarea sistemului respirator
rare: agravarea astmului bronșic;
frecvență este necunoscută: bronhospasm (în special la pacienții cu hipersensibilitate la AINS) rinita.
Tulburări ale tractului gastro-intestinal
frecvente: greață, vărsături, dispepsie, dureri abdominale;
Mai puțin frecvente: constipație, diaree, balonare, gastrită;
Rare: ulcer peptic, stomatită;
foarte rare: exacerbarea colita ulcerativă sau boala Crohn, hemoragie gastro-intestinală, perforație.
Boli ale ficatului si ale tractului biliar
rare: hepatită, nivelurile crescute ale transaminazelor „ficat“ și a bilirubinei.
Violarea pielii și țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: erupții cutanate, mâncărime;
frecvență este necunoscută: fotosensibilitate, alopecie, urticarie, edem angioneurotic, eritem, erupții cutanate buloase, incluzând sindromul Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică.
Violarea rinichilor și a tractului urinar
foarte rare: insuficiență renală acută, nefrită interstițială, sindrom nefrotic, sindrom nefrotic, valori anormale ale indicatorilor funcției renale.
alte
rar: edem;
rare: creștere în greutate;
Frecvență necunoscută: oboseală.
Utilizarea de supozitoare poate provoca reacții locale: senzație de arsură, diaree, iritație.

supradoză

Ca și în cazul altor AINS, supradozaj cu ketoprofen pot prezenta greață, vărsături, dureri abdominale, vărsături de sânge, melenă, tulburări de conștiență, depresie respiratorie, convulsii, insuficiență renală și insuficiență renală.
În supradozaj arătat lavaj gastric și utilizarea de cărbune activat.
Tratament - simptomatic; efect ketoprofen asupra tractului gastrointestinal poate fi redus prin reducerea secreției glande gastrice (de exemplu, inhibitori ai pompei de protoni) și prostaglandine.
hemodializei este recomandată în caz de insuficiență renală.

Interacțiunea cu alte medicamente

Ketoprofen poate slăbi efectul diureticelor și medicamente antihipertensive, și de a spori efectul hipoglicemiant oral și unele anticonvulsivante (fenitoina).
Utilizarea combinată cu alte AINS, salicilați, corticosteroizi, etanol crește riscul efectelor adverse ale tractului gastro-intestinal.
Utilizarea simultană a anticoagulante (heparină, warfarină), trombolitice, agenți antiplachetari (ticlopidină, clopidogrel) crește riscul de sângerare.
Utilizarea simultană a sărurilor de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ai ECA, AINS, heparina cu greutate moleculară mică, ciclosporină, tacrolimus și trimetoprim crește riscul de hiperpotasemie.
Creșterea concentrației în plasma sanguină glicozide cardiace, blocante ale canalelor de calciu lent, medicamente litiu, ciclosporina, metotrexat și digoxină.
Crește toxicitatea metotrexatului și nefrotoxicitate ciclosporina.
Utilizarea simultană a probenecid reduce semnificativ clearance-ul ketoprofenului în plasmă.
Interacțiunile cu glucocorticoizi și alte AINS (inclusiv inhibitori selectivi TSOG2) crește probabilitatea reacțiilor adverse (în special din tractul gastrointestinal).
AINS pot reduce eficacitatea mifepriston. AINS trebuie început nu mai devreme de 8-12 zile de la retragerea mifepristonă.

Măsuri de precauție

Pacienții cu boli inflamatorii ale rectului nu trebuie să utilizeze supozitoare rectale Ketonal ®.
Să nu fie combinat cu recepția ketoprofen luați alte AINS și / sau inhibitori TSOG2.
Cu utilizarea prelungită a AINS este necesară pentru a evalua periodic analiza clinică a sângelui și pentru a controla funcția rinichilor și ficatului, în special la pacienții vârstnici (65 ani), pentru a efectua oculte fecale.
Trebuie avut grijă mai frecvent monitorizarea tensiunii arteriale în timpul aplicării de ketoprofen pentru a trata pacienții care suferă de hipertensiune, boli cardiovasculare, care au ca rezultat retenția de lichide.
În cazul unor încălcări ale organelor vederii, tratamentul trebuie întrerupt imediat.
Ca si alte AINS, ketoprofenul poate masca simptomele bolilor infecțioase și inflamatorii. În cazul probelor de infecție sau de degradare fiind împotriva aplicării medicamentului să solicite imediat asistență medicală.
Cu o istorie de contraindicații ale tractului gastro-intestinal (hemoragii, perforații, ulcere), efectuarea de terapie pe termen lung și utilizarea unor doze mari de pacient ketoprofen ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.
Datorită importanței prostaglandine în menținerea fluxului sanguin renal ar trebui să fie deosebit de atenți în numirea ketoprofenului la pacienții cu insuficiență cardiacă sau renală, precum și în tratamentul pacienților vârstnici care iau diuretice și pacienții care, indiferent de motiv, se observă scăderea volumului de sânge circulant. Utilizarea medicamentului trebuie întreruptă înainte de o intervenție chirurgicală majoră.
Utilizarea ketoprofenului poate afecta fertilitatea feminină, astfel încât pacienții cu infertilitate (inclusiv examenul de trecere) nu se recomandă aplicarea preparatului.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule, utilaje

In timpul tratamentului ketoprofenul poate reduce rata reacțiilor psihice și motorii, așa că trebuie să se abțină de la vehicule de conducere și alte categorii de activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Forma de presă

Supozitoarele rectale de 100 mg. 6 supozitoare sunt plasate în fâșii de bandă de aluminiu laminat. Când fâșia 2 este ambalat într-o cutie de carton, împreună cu instrucțiunile de uz medical.

condițiile de depozitare

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

5 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Precauții speciale pentru distrugerea produselor neutilizate

Nu este nevoie de măsuri speciale de precauție în distrugerea produsului neutilizat.

condițiile de aprovizionare

Fără prescripție medicală.

producător

RU Titular: Lek dd Verovshkova 57, 1526, Ljubljana, Slovenia;
produs de:
1. Lek dd Verovshkova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia;
2. Sandoz İlach Sanayi Ve Ticaret AS Ataturk Boulevard 9, cad. № 1, 41400
Gebze-Kochaeli, Turcia.
Revendicările direcționate către consumatori SA „Sandoz“:
125315, București, Leningrad Prospect ,. 72, Bldg. 3.