Singular - instrucțiunile de utilizare oficiale

Denumire comercială. Singulair ® / SINGULAIR ®

Denumirea internațională nebrevetată. montelukastul

Forma de dozare. comprimate filmate / comprimat masticabil

căptușeală acoperită 1 comprimat cuprinde:
Ingredient activ: Montelukast - 10 mg;
Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză, croscarmeloză sodică, giproloza, stearat de magneziu.
membrană Compoziție care acoperă tableta: giproloza, hipromeloză, dioxid de titan, coloranți, oxid de fier oxid roșu de fier și ceară galbenă și carnauba.
1 comprimat masticabil conține:
Ingredient activ: Montelukast - 5 mg;
Excipienți: manitol, celuloză microcristalină, giproloza, oxid roșu de fer colorantului, croscarmeloză sodică, aromă de cireșe, aspartam, și stearat de magneziu.

Tablete de 10 mg comprimate crem deschis, pătrată, cu margini rotunjite, tablete filmate, gravate cu «MSD 117" pe o parte și«Singulair»pe cealaltă parte.
Comprimate masticabile 5 mg: roz, rotunde, biconvexe, cu «MSD 275" inscripție ștanțată pe o parte și«Singulair»pe cealaltă parte.

Grupa farmacoterapeutică. blocant al receptorilor Leukotriene.

farmacodinamie
Montelukast inhibă receptorii cisteinil leukotriene epiteliale ale căilor respiratorii, astfel posedă simultan capacitatea de a inhiba bronhoconstricția din cauza inhalării-cisteinil leucotrienă LTD4 la pacienții cu astm bronșic. Doza de 5 mg este suficientă pentru ameliorarea bronhospasmului indus de LTD4. Utilizarea montelukastului la doze mai mari de 10 mg pe zi, luate individual, nu crește eficacitatea medicamentului.
Montelukast cauzele Bronhodilatarea în decurs de 2 ore de la ingestie; și pot completa bronhodilatator cauzate de -adrenomimetikami β2.

Farmacocinetica
aspirație
Montelukast este absorbit rapid și aproape complet după administrare orală. Admiterea alimentară normală nu afectează concentrația biodisponibilitatea și plasmatică maximă (Cmax) tablete acoperite și tablete masticabile. La adulți, în comprimatele filmate de 10 mg jeun Cmax atinsă după 3 ore. Biodisponibilitatea orală este de 64%.
In tabletele masticabile ajunare 5 mg la adulți Cmax atinsă după 2 ore. Biodisponibilitatea este de 73%.
distribuire
Montelukast se leagă de proteinele plasmatice cu mai mult de 99%. Volumul de distribuție al montelukastului 8-11 litri.
metabolism
Montelukast este metabolizat în ficat. Atunci când se utilizează doze terapeutice ale concentrațiilor Montelukast de metaboliți în plasmă, la starea de echilibru nu este detectată la adulți și copii.
Se presupune că în metabolizarea montelukastului implicat citocromului P450 izoenzime CYP (3A4 și 2C9) în care, la concentrații terapeutice montelukast nu inhibă izoenzimele citocromului P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 și 2D6.
reproducere
Clearance-ul montelukast în adult mediu sănătos de 45 ml / min. După administrarea orală de montelukast, 86% din cantitatea excretată în fecale în termen de 5 zile și mai puțin de 0,2% - în urină, ceea ce confirmă faptul că montelukastul și metaboliții săi sunt excretați aproape exclusiv cu bilă.
Timpul de înjumătățire al montelukastului la adulți tineri sănătoși este între 2,7 și 5,5 ore. Farmacocinetica montelukast reține doze este ingerat în mod substanțial liniare mai mari de 50 mg. La primirea montelukastului în dimineața și seara diferențele farmacocinetica a fost observată. Când se observă drajeuri care au primit 1 ori pe zi, 10 mg moderat (aproximativ 14%) cumulul substanței active în plasmă.

Farmacocinetica la diferite grupe de pacienți
Paul
Farmacocinetica montelukastului la femei și bărbați este similară.
pacienții vârstnici
Atunci când se administrează 1 dată pe zi comprimate filmate 10 mg de profil farmacocinetic și biodisponibilitate similare la pacienții vârstnici și tineri.
insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară severitate și manifestările clinice ale cirozei marcat incetinirea metabolismului montelukastului la moderată, însoțită de o creștere a ariei de sub curba „concentrație-timp» (ASC) cu aproximativ 41%, după o singură doză de medicament la o doză de 10 mg. Retragerea montelukast la acești pacienți, o ușoară creștere în comparație cu subiecții sănătoși (în medie jumătate de timp - 7,4 ore). Modificarea dozei de montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ușoară până la moderată severitate. despre natura farmacocineticii datelor montelukast la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe o scala Child-Pugh) nu.






cursă
Nu au existat diferente in efecte farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic la pacienții cu diferite rase.
insuficiență renală
Deoarece montelukastul și metaboliții săi nu se excretă în urină, farmacocinetica montelukastului la pacienții cu insuficiență renală nu a fost evaluată. Doza de corecție pentru acest grup de pacienți nu este necesară.

Indicații.

• Prevenirea și tratamentul pe termen lung al astmului bronsic la adulti si copii de la 6 ani, inclusiv prevenirea în timpul zilei și pe timp de noapte simptome, tratament aspirinchuvstvitelnyh pacienții cu astm bronșic și prevenirea bronhospasmului cauzate de efort fizic.
• Relief de zi și pe timp de noapte simptome ale rinitei alergice sezoniere (adulți și copii de la 6 ani) și rinita alergică perenă (adulți și copii de la 6 ani)

Contraindicații.

• Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.
• Copiii până la vârsta de 6 ani.

Aplicarea sarcinii și alăptării.

SINGULAIR trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Dozare și doză.

În interiorul o singură dată pe zi, indiferent de masă. Pentru tratamentul astmului bronsic Singulair ar trebui să fie luate în seara. In tratamentul rinitei alergice dozei poate fi luată în orice moment de către pacient. Pacienții care suferă de astm bronșic și rinită alergică ar trebui să ia un comprimat SINGULAIR o dată pe zi, seara.
Adulți cu vârsta de 15 ani și peste
Doza pentru adulți și copii cu vârsta peste 15 de ani este una comprimate filmate de 10 mg pe zi.
Copii cu vârsta între 6 și 14 ani
Doza pentru copii 6-14 ani este de un comprimat de mestecat 5 mg pe zi. Selectarea de dozare pentru această grupă de vârstă nu este necesară.
recomandări generale
Efectul terapeutic al SINGULAIR asupra parametrilor care reflectă cursul de astm bronșic se dezvoltă în prima zi. Pacientul trebuie să continue tratamentul cu SINGULAIR in perioada pentru a realiza controlul simptomelor de astm, precum și în timpul perioadelor de agravare a astmului.
Pentru pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență renală și pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, și, de asemenea, în funcție de ajustarea dozei specifice sexului este necesară.
numirea Singulair în același timp cu alte tipuri de tratament al astmului bronșic
Singulair poate fi adăugat la tratamentul pacientului cu bronhodilatatoare și glucocorticosteroizi inhalatori (vezi. Secțiunea „Interacțiunea cu alte medicamente“).

În general, SINGULAIR este bine tolerat. Efectele secundare sunt de obicei ușoare și de obicei nu au necesitat întreruperea tratamentului. Incidența globală a evenimentelor adverse raportate cu utilizarea de Singulair a fost comparabilă cu cea a placebo:
Reacțiile de hipersensibilitate (incluzând anafilaxie, angioedem, erupții cutanate, prurit, urticarie și infiltrarea rareori eozinofilică a ficatului); uzelklvuyu eritem, vise neobișnuite vii; halucinații; somnolență; iritabilitate; excitație, inclusiv comportament agresiv; oboseală; ideație suicidară și comportament suicidar (suicidality) insomnie; parestezii / hipoestezie, foarte rar - convulsii; greață, vărsături, diaree, dureri abdominale; dureri de cap; artralgii; mialgie; crampe musculare; tendința de sângerare crescută, formarea hemoragiei subcutanate; palpitații; umflare.

Datele cu privire la simptome de supradozaj în timpul tratamentului pacienților cu astm SINGULAIR într-o doză mai mare de 200 mg / zi, timp de 22 săptămâni și la o doză de 900 mg / zi timp de 1 săptămână nu este dezvăluit.
Au fost raportate cazuri de supradozaj acut de montelukast la copii (aportul de cel puțin 150 mg pe zi). Datele clinice și de laborator, în același timp, să demonstreze profilul de siguranță Singulair conformitatea în profilul de siguranță pentru copii la adulți și pacienți vârstnici. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost sete, somnolență, midriază, hiperkinezie și dureri abdominale.
Tratamentul este simptomatic.
Informații cu privire la posibilitatea de retragere a montelukastului prin dializă peritoneală sau hemodializă nu este.

Interacțiunea cu alte medicamente.

comprimate SINGULAIR nu este recomandat pentru tratamentul atacurilor acute de astm. La pacienții acute de astm bronșic trebuie să fie prescrise medicamente pentru tratamentul acut si de prevenire a astmului.
Doza utilizată în asociere cu glucocorticosteroizi SINGULAIR inhalat poate fi redusă treptat, sub supraveghere medicală. Singulair nu ar trebui să fie înlocuit brusc corticosteroizi pe cale inhalatorie sau orală.
Reducerea corticosteroizi cu doze sistemice la pacienții tratați cu antiastmatice, inclusiv cu blocante ale receptorilor de leucotriene, urmate în cazuri rare, apariția uneia sau mai multora dintre următoarele fenomene: eozinofilele, erupții cutanate vasculare, agravarea simptomelor pulmonare, complicații cardiace și / sau neuropatie, uneori diagnosticat ca sindromul Churg -Strausa - vasculita eozinofilice sistemice. Deși cauzalitatea acestor fenomene nedorite terapiei cu antagoniști ai receptorilor de leucotriene nu a fost constatată, reducând în același timp doza de corticosteroizi sistemici la pacienții tratați cu Singulair, trebuie avut grijă să efectueze o observație clinică adecvată.
Utilizarea la pacienții vârstnici
diferențe legate de vârstă în profilul de eficacitate și siguranță au fost identificate Singulair.

Efecte asupra capacității de a conduce o masina sau utilaje în mișcare.

Nu există nici o dovadă că primirea Singulair afectează capacitatea de a conduce o masina sau de mașini în mișcare, nu este dezvăluit.

Comprimate masticabile 5 mg sau 10 mg comprimate, comprimate filmate.
7 comprimate masticabile 5 mg sau 10 mg de 7 comprimate, comprimate filmate, sunt plasate în blister.
1, 2 sau 4 blister împreună cu instrucțiunile de utilizare plasate într-o cutie de carton.

Lista B.
La o temperatură nu mai mare de 30 ° C, ferit de lumină și umiditate, precum și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate pentru tablete masticabile de 5 mg - 2 ani.
Perioada de valabilitate de comprimate filmate 10 mg - 3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condițiile de furnizare a farmaciilor.

Medicii și farmaciștii pot obține informații detaliate cu privire la pregătirea:
reprezentant al companiei:
"Merk Sharp & Dohme IDEA, Inc.".
121059, București, România, Europe Square 2, Hotel "Radisson Slavyanskaya" Aripa de Sud