Diazepam (tablete)
Nume: Diazepam (comprimate) (Diazepamum)
efecte farmacologice
Diazepam - anxiolitic de droguri (tranchilizant) benzodiazepine. Diazepam are un pronuntat anxiolitice, gipnosedativny, anticonvulsivante și efecte relaxante muscular. Efectul medicamentului datorită capacității de a potența acțiunea centrală diazepam de acid gama-aminobutiric - neurotransmitator de frânare de bază a sistemului nervos central.
La fel ca toate formele înseamnă diazepam benzodiazepina supramoleculare unitate component funcțional - complex receptor de benzodiazepină, acid gama-aminobutiric-hlorionofor care este postat pe membranele de neuroni.
Diazepam stimulează selectiv acțiunea receptorilor de acid gama-aminobutiric în formarea reticular a coloanei cerebrale, care a marcat scăderea excitarea cortexului și talamus, hipotalamus și sistemul limbic.
Mușchi efectul relaxant al diazepamului se realizează ca urmare a efectului de frânare asupra polisinapticheskie reflexelor spinale.
Diazepam stimuleaza rezistenta tesutului nervos la hipoxie, și crește pragul durerii și inhibă paroxismele sympathadrenalic parasimpatic.
Pentru efectele tipice diazepam dependente de doză asupra sistemului nervos central: doze mici (2-15 mg pe zi) au un efect de stimulare, și mare (mai mult de 15 mg pe zi) - sedativ.
La primirea diazepamul, pacienții au o scădere de stres emoțional, frica, anxietate și îngrijorare. Pe geneza simptomelor psihotice productive (inclusiv halucinații și iluzii), diazepam nu are aproape nici un efect. Rareori a marcat scădere a tensiunii emoționale.
La pacienții cu sindrom de abstinență la alcool diazepam reduce severitatea tremorul, în stările acute de agitație, negativism, delir alcoolic acut și halucinații.
Efectul terapeutic al diazepamului dezvolta 2-7 zile după începerea tratamentului.
După administrarea orală de ordinul a 75% din doza absorbită în tractul digestiv. Concentrațiile plasmatice maxime ale ingredientului activ observate după 60-90 minute după ingestie, concentrațiile de echilibru sunt stabilite în 1-2 săptămâni de terapie continuă. Aproximativ 98% din diazepamului este legat de proteinele plasmatice. In ficat, aproape 99% din diazepamului este metabolizat pentru a forma metaboliți active și inactive.
Ingredientul activ și a metaboliților săi gematoplatsentarny penetrează bariera, și în laptele matern sunt determinate.
Diazepam excretat în principal prin rinichi (până la 70% din doza), mai puțin de 10% a fost excretat în fecale. Excreția are loc în două etape, prima etapă a timpului de înjumătățire de 3 ore un al doilea - 48 ore.
Pacienții vârstnici pot crește timpul de înjumătățire la 100 de ore, la pacienții cu funcție renală și hepatică - până la 4 zile. De asemenea, este posibil să se mărească perioada de înjumătățire a diazepamului la nou-născuți.
diazepamul doză repetată a sărbătorit acumularea acesteia în organism.
indicaţii
Diazepam este utilizat în monoterapie sau tratamentul pacienților cu stări nevrotice (inclusiv în combinație cu sindrom perturbator, isteria, ipohondria, neurastenie și depresia reactivă), psihoză, disforie și boli organice ale sistemului nervos central combinat.
Diazepam prescrise pentru insomnie (de preferință, la dificultăți de adormire), dar, de asemenea, în asociere cu alte medicamente, la pacienții cu sindrom de sevraj la alcool (inclusiv însoțite de anxietate, anxietate, tensiune nervoasă, o stare reactivă tranzitorie și psihonevroza).
Diazepam este utilizat în tratamentul pacienților cu spasm muscular scheletic de leziuni locale, precum și pacienți cu stări spastice, care sunt asociate cu leziuni ale măduvei spinării sau a creierului.
Diazepam poate fi numit în tratamentul pacienților cu miozita, artrita, bursita, osteoartrita, spondilita reumatoidă și artrita cronică progresivă, însoțită de stres în mușchii scheletici.
In tratamentul complex al Diazepamul este prescris pentru pacienții cu sindrom vertebral, angină pectorală, dureri de cap, stres si hipertensiune.
Diazepam poate fi recomandată în tulburări psihosomatice în obstetrică și ginecologie, cu menopauză și tulburări menstruale.
Diazepam este utilizat pentru tratamentul pacienților cu status epilepticus, tetanosul și diferite boli care sunt însoțite de mâncărimi și iritabilitate (de exemplu, eczeme).
Diazepam poate fi recomandată la pacienții cu boala Meniere.
Diazepam poate fi utilizat în premedicație înainte de intervenții chirurgicale și manipularea endoscopica.
dozare
? Diazepam este destinat pentru uz oral. Tabletele sunt luate fără alimente, bea multă apă de băut. Durata dozelor terapiei și diazepam determinată de medic în mod individual pentru fiecare pacient.
În cazul diazepamului, ca agent anxiolitic este administrat în general într-o doză de 2,5-10 mg de 2 până la 4 ori pe zi.
În practica psihiatrică cu tulburări nevrotice care sunt însoțite de isterie sau ipohondria, precum disforie și fobii, de obicei, prescris diazepam recepție, la o doză de 5-10 mg de două ori sau de trei ori pe zi. Dacă este necesar, diazepam doză crescută treptat la zi (60 mg diazepam) maxim.
Când sindromul de abstinență la alcool prescris de obicei, recepția Diazepam 10 mg de trei sau patru ori pe zi, în prima zi de tratament, apoi se reduce doza la 5 mg diazepam de trei ori pe zi. pacienții imunocompromiși și pacienți cu ateroscleroză recomandat pentru a aloca recepție Diazepam 2 mg de două ori pe zi și, dacă este necesar, si rezistenta buna pentru a crește gradat doza până la atingerea efectului optim.
Operarea pacienților, se recomandă în general să luați Diazepam 2,5 mg de 1-2 ori pe zi si 5 mg seara.
Practica neurologică pentru spasme de origine centrală prescrisă de obicei, recepția 5-10 mg diazepam de două ori sau de trei ori pe zi.
In cardiologie si diazepam reumatologiei este administrat, de obicei, în combinație cu alte medicamente într-o doză de 5,2 mg de două ori sau de trei ori pe zi. Pacienții cu sindrom vertebral cu bedrest poate crește doza până la 10 mg de diazepam de patru ori pe zi.
In terapia combinată a utilizării infarctului miocardic diazepamului, de obicei, începe cu administrarea parenterală, și apoi trece la oral 5-10 mg diazepam până la 3 ori pe zi.
In practica ginecologice si obstetricale, de obicei, prescris diazepam recepție, la o doză de 2-5 mg de două ori sau de trei ori pe zi.
Doza zilnică maximă de 60 mg de diazepam.
La copii și adolescenți cu tulburări și spasme de origine centrală reactive și psihosomatice, de obicei, pentru copii sub 3 ani prescrise administrare parenterală calcul individual Dozele pentru copii cu vârsta cuprinsă între 3 ani aport de 2,5 mg diazepam prescrise. Dacă este necesar, va crește treptat doza, monitorizarea atenta a pacientului.
Pacienții vârstnici doza recomandată de diazepam redus la jumătate. Cu doză bună toleranță de diazepamul pacienții vârstnici poate fi crescută treptat.
efecte secundare
Diazepamul este de obicei bine tolerat de pacienți, cu toate acestea în timpul tratamentului cu medicamente nu se poate exclude posibilitatea apariției unor astfel de efecte nedorite cauzate de diazepam:
Din sistemul nervos: slăbiciune musculară, somnolență, letargie, labilitate emoțională, ataxie, a scăzut de concentrare, tulburări de vedere, confuzie, depresie. În plus, posibila dezvoltare de cefalee, tremor, dizartrie, agitație acută, amețeli, halucinații, tulburări de somn și de memorie. Diazepam poate provoca dezvoltarea de dependenta de droguri si simptome de sevraj.
Din digestiv si sistemul hepatobiliar: tulburări scaun, hipersalivație, uscăciunea orale transaminazele mucoasei, greață, icter, fosfataza alcalină crescute, și ficat.
Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie.
Altele: scăderea sau creșterea libidoului, incontinenta urinara.
Atunci când este utilizat în practica obstetrice la sugari termen si prematuri pot dezvolta slăbiciune musculară, scăderea temperaturii corpului și tulburări respiratorii (dispnee).
Riscul de dependență de droguri este mai mare la pacienții dependenți de alcool au avut o istorie, precum și la pacienții care primesc doze mari de diazepam. În cazul medicației, în funcție de întreruperea bruscă a diazepamului poate dezvolta sindromul, care este însoțită de dureri de cap și dureri musculare, anxietate, iritabilitate, confuzie, și stres emoțional. În cazurile severe de retragere însoțite de hiperacuzie, depersonalizare, sensibilitate la lumină, sensibilitate crescută tactilă, atacuri epileptice, halucinații, și parestezii.
Contraindicații
Diazepamul nu este utilizat pentru tratamentul persoanelor cu intoleranță individuală la tabletele de ingredient activ.
Diazepamul nu este administrat pacienților cu o tendință de suicid, miastenia, dependența de alcool (cu excepția cazurilor de retragere acută), dependența de droguri, și epilepsie sau crize din istorie.
Diazepamul este contraindicat la pacienții cu hipercapnie, glaucom cu unghi îngust și atac acut de glaucom, ataxia spinală și cerebrală, porfiria și hepatită.
Diazepam nu trebuie administrat pacienților cu apnee de somn sau respiratorie severă sau insuficiență cardiacă.
Este necesară prudență, atribuindu pacienții Diazepam cu insuficiență renală și hepatică.
Diazepam la copii și adolescenți ar trebui să fie luate numai pentru tratamentul copiilor peste 3 ani.
Evitați activitățile potențial nesigure care necesită atenție, în timpul tratamentului cu diazepam.
sarcină
Este strict interzisa utilizarea medicamentului Diazepam, în primul și al treilea trimestru de sarcină. În al doilea trimestru de sarcină Diazepam poate fi numit numai sub supravegherea constantă a unui medic. Femeile de vârstă fertilă un contraceptiv de încredere ar trebui să fie ajustate înainte de a lua diazepam.
În timpul perioadei de lactație diazepamului de primire este interzisă. Dacă evitați luați diazepam medicament nu poate fi decide cu privire la eliminarea alăptării, înainte de a începe să luați droguri.
interacțiuni medicamentoase
Medicamentele care inhibă oxidarea microzomal (inclusiv contraceptivele orale, cimetidina, fluoxetina, metoprolol, valproat, disulfiram, izoniazidă, propranolol și ketoconazol), creștere în utilizarea combinată a diazepamului de înjumătățire plasmatică și spori efectele sale.
Diazepamul potențează efectul alcoolului, antipsihotice, sedative și antidepresive asupra sistemului nervos central.
Diazepamului de droguri potențează efectele analgezice ale relaxante musculare și anestezice.
Există reducerea absorbției de diazepam în utilizarea combinată cu antiacide.
Odată cu utilizarea simultană a diazepamului și medicamente antihipertensive poate fi o scădere semnificativă a antitrombinei.
Clozapina poate crește riscul de depresie respiratorie la pacienții tratați cu diazepam.
Poate crește concentrațiile plasmatice ale glicozide cardiace nepolari și risc crescut de intoxicație digitalică în timpul tratamentului cu aceste medicamente diazepam.
Diazepam reduce eficiența levodopa.
În același timp, luând omeprazol crește perioada de înjumătățire a diazepamului.
Psihostimulante și medicamente analeptic care inhibă monoaminoxidaza, utilizarea combinată a diazepamului reduce eficiența.
Doze mici de teofilina poate reduce sau modifica efectul sedativ al diazepamului.
supradoză
Când au primit doze exagerate de diazepam la pacientii marcat dezvoltarea stimularea paradoxală a activității cardiace și respiratorii inhibare, areflexie, apnee și comă.
Antidot specific - un antagonist al benzodiazepinelor - flumazenil. În supradozajul efectuat lavaj gastric, enterosorbentnye înseamnă. Atunci când diazepamul intoxicației ar trebui să monitorizeze funcționarea sistemului circulator și depresia respiratorie. Dacă este necesar, o ventilație.
Hemodializă supradoză de diazepam este ineficient.
Forma de presă
tablete Diazepam conținând 5 sau 10 mg de substanță activă în blistere de 10 bucati, sunt închise într-un carton bundle 2 cutii cu blistere.
tablete Diazepam conținând 5 sau 10 mg de substanță activă în blistere din 24 de bucăți, într-un pachet de carton blister 1 este încorporat.
condițiile de depozitare
Diazepamul trebuie păstrate în încăperi în care se menține regimul de temperatură între 15 și 25 grade Celsius timp de până la 2 ani de la lansare.
structură
Diazepam formulare 5 1 tabletă conține:
Diazepam - 5 mg;
Ingrediente suplimentare, inclusiv lactoză monohidrat.
Diazepam formulare 10 1 comprimat cuprinde:
Diazepam - 10 mg;
Ingrediente suplimentare, inclusiv lactoză monohidrat.